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氨基磺酸苯基酯衍生物

医药数据库中心 药学论坛 帝国脏器制药株式会社/小泉直之;冈田亮;岩下茂树;竹川惠弘;中川隆义;高桥洋夫;藤井智仁
公开(公告)号 CN1308297C  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN00810039.X  
申请日期 2000.07.04  
专利名称 氨基磺酸苯基酯衍生物  
主分类号 C07C307/02(2006.01)I  
分类号 C07C307/02(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K3  
分案原申请号  
优先权 1999.7.6 JP 191632/99  
申请(专利权)人 帝国脏器制药株式会社  
发明(设计)人 小泉直之;冈田亮;岩下茂树;竹川惠弘;中川隆义;高桥洋夫;藤井智仁  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2000-07-04 PCT/JP2000/004427  
进入国家日期 2002.01.07  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 曹 雯;杨丽琴  
国省代码 日本;JP  
主权项 通式(I)所示的氨基磺酸苯基酯衍生物或其盐,式中,R1及R2表示氢原子,R3表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、-OSO2N R1R2、C1-C6烷酰氨基、硝基或氰基,A表示用从卤素原子、C1-C6烷基、卤素取代C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰氧基、甲磺酰氧基、氨磺酰氧基、N,N-二甲基氨磺酰氧基、氨基、C1-C6烷酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基氨基、硝基、氰基、羧基和C1-C6烷氧基羰基中选出的1或2个取代基取代的苯基,或萘基。  
摘要 式中,R1及R2分别独立地表示氢原子或低基烷基,R3表示氢原子、卤素原子、低级烷基、-OSO2NR1R2、低级烷酰氨基、硝基或氰基,A表示取代或未取代的苯基、式-X-NR4R5的基团等,通式(I)所示的氨基磺酸苯基酯衍生物或其盐具有优良的类固醇硫酸酯酶抑制作用,并可有效地预防或处置与雌激素等类固醇类有关的疾病,例如乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜增生症、不孕症、子宫内膜异位、子宫腺肌瘤、自身免疫疾病、痴呆症或阿尔茨海默氏病等。  
国际公布 2001-01-11 WO2001/002349 日  
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