3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮的制备方法
医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔·英格海姆国际有限公司/于尔根·施诺贝尔特;沃纳·拉尔;雷纳·索伊卡;诺伯特·伯克;路德维格·古奇拉;海德洛尔·海姆罗思;托马斯·克鲁格;阿明·普罗尔
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公开(公告)号
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CN1989114A
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公开(公告)日
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2007.06.27
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申请(专利)号
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CN200580024229.8
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申请日期
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2005.07.16
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专利名称
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3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2(1H)-酮的制备方法
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主分类号
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C07D243/04(2006.01)I
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分类号
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C07D243/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.23 EP 04017424.5
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆国际有限公司
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发明(设计)人
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于尔根·施诺贝尔特;沃纳·拉尔;雷纳·索伊卡;诺伯特·伯克;路德维格·古奇拉;海德洛尔·海姆罗思;托马斯·克鲁格;阿明·普罗尔
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地址
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德国英格海姆
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颁证日
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国际申请
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2005-07-16 PCT/EP2005/007778
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进入国家日期
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2007.01.18
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种制备式(I)的化合物的方法 其特征在于： (a)在缩合剂的存在下，使2-硝基苯基乙酸与4-氨基-N-苯甲基哌啶反应； (b)通过添加还原剂将所得的2-硝基-N-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-苯基乙酰胺的羰基转化成亚甲基； (c)在阮尼镍催化剂的存在下将硝基还原后，通过添加缩合剂将所得的中间产物N-[2-(2-硝基苯基)乙基]-1-(苯甲基)-4-氨基-哌啶环化以获得3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氢-1，3-苯并二氮杂-2(1H)-酮及 (d)通过裂解苄基保护基将3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氢-1，3-苯并二氮杂-2(1H)-酮转化为式(I)化合物。
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摘要
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本发明是关于一种制备式(I)的化合物3-(4-哌啶基)-2，3，4，5-四氢-1，3-苯并二氮杂-2(1H)-酮的方法，发现该化合物是尤其适用于口服治疗偏头痛的CGRP-拮抗剂的结构元素。
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国际公布
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2006-02-02 WO2006/010511 德
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