| 公开(公告)号 | CN1753906A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005405.9 |
| 申请日期 | 2004.02.27 |
| 专利名称 | 培哚普利和其可药用盐的新合成方法 |
| 主分类号 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/02(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.28 EP 03290485.6 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | T·迪比费;P·朗格卢瓦 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-27 PCT/FR2004/000446 |
| 进入国家日期 | 2005.08.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)的培哚普利和其可药用盐的合成方法， 其特征在于，使式(II)的1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷： 与式(III)的化合物反应： 其中，R1表示酸官能团保护基团，R2表示胺官能团的保护基团， 得到式(IV)的化合物： 其中，R1和R2如前定义， 在进行环化前对胺官能团进行脱保护，再进行脱水，得到式(V)的化合物： 其中R1如前定义， 或其与无机或有机酸的加成盐， 将其与式(VI)的化合物在乙酸乙酯中、在20至77℃的温度下反应： 反应在1-羟基苯并三唑和二环己基碳二亚胺存在下进行，以每摩尔所采用 的式(V)化合物的量计，1-羟基苯并三唑的量为0.4-0.6摩尔，二环己基碳二 亚胺的量为1-1.2摩尔， 反应4在三乙胺存在下进行，以每摩尔所采用的式(V)化合物的量计，三乙 胺的量为0.25-1.2摩尔， 在分离后得到式(VII)的化合物： 其中，R1如前定义， 将其在催化剂的存在下、在1-30巴的氢气压力下进行氢化，在对酸官能团脱保护后，得到式(I)的培哚普利，如果需要的话，可将其转化成可药用盐如叔丁基胺盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的培哚普利和其可药用盐的合成方法。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078107 法 |
