| 公开(公告)号 | CN1777577A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480005935.3 |
| 申请日期 | 2004.01.08 |
| 专利名称 | 抗菌剂 |
| 主分类号 | C07C233/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/00(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.8 US 60/438,523;2003.4.30 US 60/466,974;2003.11.13 US 60/520,211 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | N·H·安德森;J·宝曼;A·欧文;E·哈伍德;T·克林;K·姆德鲁利;S·恩吉;K·B·普菲斯特;R·肖瓦;A·旺曼;A·亚巴娜发 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-08 PCT/US2004/000433 |
| 进入国家日期 | 2005.09.05 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式I的化合物： 或其立体异构体，药学上可接受的盐、酯和它们的前药， 式中， E是不存在的或选自下组： (1)H， (2)取代或未取代的C1-C6烷基， (3)取代或未取代的C2-C6链烯基， (4)取代或未取代的C2-C6炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂环基， (7)取代或未取代的杂芳基， L是不存在的或选自下组 (1)取代或未取代的C1-C6烷基， (2)-(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-， (3)-(NH)0-1-C(R1L，R2L)-NR3L-C(R1L，R2L)-， (4)-C(R1L，R2L)-O-C(R1L，R2L)-， (5)-(CH2)j-NR3L-C(R1L，R2L)-CONH-(CH2)k-， (6)-CO-C(R1L，R2L)-NHCO-， (7)-CONH-， (8)-NHCO-， 其中，R1L，R2L和R3L独立地选自下组 (a)H， (b)取代或未取代的C1-C6烷基， (c)芳基取代的C1-C6烷基， (d)杂环基取代的C1-C6烷基， (e)杂芳基取代的C1-C6烷基。 或R1L和R3L与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原 子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S； j是0-4的整数； k是0-4的整数； D是不存在的或选自下组 (1)取代或未取代的C3-C8的环烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的杂环基， (4)取代或未取代的杂芳基； G是不存在的或选自下组 (1)-(CH2)i-O-(CH2)i-， (2)-(CH2)i-S-(CH2)i-， (3)-(CH2)i-NRg-(CH2)i-， (4)-C(＝O)-， (5)-NHC(＝O)-， (6)-C(＝O)NH-， (7)-(CH2)iNHCH2C(＝O)NH-， (8)-C≡C-， (9)-C≡C-C≡C-，和 (10)-C＝C-； 其中 Rg是H或取代或未取代的C1-C6烷基； i是0-4的整数； Y选自下组 (1)取代或未取代的C3-C8的环烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的杂环基， (4)取代或未取代的杂芳基； X选自下组 (1)-(C＝O)-， (2)-C1-C6-烷基-(C＝O)-， (3)-C2-C6-烯基-(C＝O)-， (4)-C2-C6-炔基-(C＝O)-，和 (5)-CH2-； 或当B不存在时，X和A与它们所连接的原子一起形成含有5-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S； B是不存在的或 其中，R1b和R2b，独立地选自下组 (a)H， (b)取代或未取代的C1-C6烷基， (c)取代或未取代的C2-C6链烯基， (d)取代或未取代的C2-C6炔基， (e)取代或未取代的芳基， (f)取代或未取代的杂环基， (g)取代或未取代的杂芳基， (h)芳基取代的C1-C6烷基， (i)杂环基取代的C1-C6烷基， (j)杂芳基取代的C1-C6烷基。 或R1b和R2b与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S； q是0-4的整数； R3是H或取代或未取代的C1-C6烷基， 或R3和A与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的3-10元的环烷基或杂环体系，其中杂环体系含有3-10个环原子，环系统中有1-2个环，含有1-4个选自N，O和S的杂原子； R4是H或取代或未取代的C1-C6烷基， 或R4和A与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S；n是0-2的整数； A选自下组 (1)H， (2)-(CH2)rC(R1a，R2a)(CH2)sOR3a， (3)-(CH2)rC(R1a，R2a)N(R4a，R5a)， (4)-(CH2)rC(R1a，R2a)N(R4a)COR3a， (5)-(CH2)rC(R1a，R2a)NHCON(R4a，R5a)， (6)-(CH2)rC(R1a，R2a)NHC(＝NH)N(R4a，R5a)， (7)-CH(R1a，R2a)， (8)-C≡CH， (9)-(CH2)rC(R1a，R2a)CN， (10)-(CH2)rC(R1a，R2a)CO2R3a，和 (11)-(CH2)rC(R1a，R2a)CN(R4a，R5a)， 其中R1a，R2a，R3a，R4a和R5a独立地选自下组 (a)H， (b)取代或未取代的C1-C6烷基， (c)取代或未取代的芳基， (d)取代或未取代的杂环基， (e)取代或未取代的杂芳基， (f)芳基取代的C1-C6烷基， (g)杂环基取代的C1-C6烷基， (h)杂芳基取代的C1-C6烷基。 或R4a和R5a与它们所连的N原子一起形成取代或未取代的含有3-8个环原子的杂环，其中杂环体系的1-2个环原子选自N，O和S； r是0-4的整数； s是0-4的整数； Q是不存在的或选自下组 (1)-C(＝O)N(R1，R2)， (2)-NHC(＝O)N(R1，R2)， (3)-N(OH)C(＝O)N(R1，R2)， (4)-CH(OH)C(＝O)N(R1，R2)， (5)-CH[N(R2q，R3q)]C(＝O)N(R1，R2)， (6)-CHR1qC(＝O)N(R1，R2)， (7)-CO2H， (8)-C(＝O)NHSO2R4q， (9)-SO2NH2， (10)-N(OH)C(＝O)R1q， (11)-N(OH)SO2R4q， (12)-NHSO2R4q， (13)-SH， (14)-CH(SH)(CH2)0-1C(＝O)N(R1，R2)， (15)-CH(SH)(CH2)0-1CO2H， (16)-CH(OH)(CH2)0-1CO2H， (17)-CH(SH)CH2CO2R1q， (18)-CH(OH)(CH2)SO2NH2， (19)-CH(CH2SH)NHCOR1q， (20)-CH(CH2SH)NHSO2R4q， (21)-CH(CH2SR5q)CO2H， (22)-CH(CH2SH)NHSO2NH2， (23)-CH(CH2OH)CO2H， (24)-(H(CH2OH)NHSO2NH2， (25)- |
| 摘要 | 提供通式I的抗菌化合物以及它们的立体异构体，药学上可接受的盐、酯和它们的前药；含有所述化合物的药物组合物；通过给予所述化合物治疗细菌感染的方法；以及制备该化合物的步骤。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/062601 英 |
