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Akt活性的抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 史密丝克莱恩比彻姆公司/德克·A·希尔丁;塔米·J·克拉克;戴维·H·德鲁里;杰克·D·莱伯;艾戈·萨福诺夫;丹尼斯·S·亚马希塔
公开(公告)号 CN1859912A  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN200480028355.6  
申请日期 2004.07.28  
专利名称 Akt活性的抑制剂  
主分类号 A61K31/4965(2006.01)I  
分类号 A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;A01N43/42(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.29 US 60/490,851;2003.7.30 US 60/491,055;2003.8.6 US 60/493,101;2003.8.13 US 60/494,752;2003.9.29 US 60/507,014;2003.12.18 US 60/530,847  
申请(专利权)人 史密丝克莱恩比彻姆公司  
发明(设计)人 德克·A·希尔丁;塔米·J·克拉克;戴维·H·德鲁里;杰克·D·莱伯;艾戈·萨福诺夫;丹尼斯·S·亚马希塔  
地址 美国宾夕法尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-07-28 PCT/US2004/024340  
进入国家日期 2006.03.29  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物: 其中: Het选自:和 R1选自氢,烷基,被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基、环丙基和卤素的取代基取代的烷基,环烷基,被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和卤素的取代基取代的环烷基,含1~4个杂原子的环烷基,被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和卤素的取代基取代的含1~4个杂原子的环烷基,C1-C12芳基,及被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和卤素的取代基取代的C1-C12芳基; R4选自氢,卤素,烷基,取代的烷基,环烷基,含1~4个杂原子的环烷基,及含3~16个碳原子并任选含一个或多个杂原子的单环或多环芳环,条件是当碳原子数为3时该芳环包含至少两个杂原子、和当碳原子数为4时该芳环包含至少一个杂原子,并且该芳环任选被一个或多个选自下列的取代基所取代:烷基、取代的烷基、烷氧基、乙酰胺、氰基、腈、脲、取代的脲、芳基、取代的环烷基、取代的芳基、芳氧基、氧代基、羟基、烷氧基、环烷基、酰氧基、氨基、N-酰基氨基、硝基、卤素、-C(O)OR2、-C(O)NR5R6、-S(O)2NR5R6、-S(O)nR2及被保护的-OH, 其中n为0~2, R2选自氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基,以及 R5和R6独立地为氢,环烷基,C1-C12芳基,取代的环烷基,取代的C1-C12芳基,烷基或者被一个或多个选自下列的取代基取代的烷基:烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、N-酰基氨基、氧代基、羟基、-C(O)OR2、-S(O)nR2、-C(O)NR2R3、-S(O)2NR2R3、硝基、氰基、环烷基、取代的环烷基、卤素、芳基、取代的芳基、及被保护的-OH, 或者R5和R6与它们相连的氮一起表示包含多达一个选自氧和氮的其它杂原子的5~6员饱和环,其中该环任选被一个或多个选自氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基所取代, 其中R2和R3独立地为氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基,及n为0~2;以及 R7选自氢、-C(O)NR9R10、-(CH2)nNR9R10、-SO2NR9R10、-(CH2)nOR8、-O-(CH2)mNR9R10、及-N-(CH2)mNR9R10, 其中n为0~2, m为1~6,其中由m形成的碳链任选被取代, R8为烷基、环烷基、含1~4个杂原子的环烷基、及芳基,各基团任选被一个或多个选自下列的取代基所取代:烷氧基,酰氧基,芳氧基,氨基,被一个或多个选自羟基、烷氧基和氨基的取代基取代的氨基,N-酰基氨基,氧代基,羟基,-C(O)OR2,-S(O)nR2,-C(O)NR2R3,-S(O)2NR2R3,硝基,胍,取代的胍,氰基,环烷基,含1~4个杂原子的环烷基,取代的含1~4个杂原子的环烷基,取代的环烷基,卤素,芳基,取代的芳基,及被保护的-OH, 其中R2和R3独立地为氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基,及n为0~2, R9和R10独立地为氢,环烷基,含1~4个杂原子的环烷基,C1-C12芳基,取代的环烷基,取代的C1-C12芳基,烷基或者被一个或多个选自下列的取代基取代的烷基:烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、N-酰基氨基、氧代基、羟基、甲基氨基、二甲基氨基、羟基烷基、-C(O)OR2、-S(O)nR2、-C(O)NR2R3、-S(O)2NR2R3、-NR2R3、硝基、氰基、环烷基、含1~4个杂原子的环烷基、取代的环烷基、卤素、芳基、取代的芳基、及被保护的-OH, 或者R9和R10与它们相连的氮一起表示包含多达一个选自氧和氮的其它杂原子的5~6员饱和环,其中该环任选被一个或多个选自氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基所取代, 其中R2和R3独立地为氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基,及n为0~2; 只是4-[1-乙基-7-(哌啶-4-基氧基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-呋咱-3-基胺除外。  
摘要 本发明涉及新的1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基化合物,该化合物作为蛋白激酶B活性抑制剂及在癌症和关节炎的治疗中的用途。  
国际公布 2005-02-10 WO2005/011700 英  
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