公开(公告)号
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CN1791604A
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公开(公告)日
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2006.06.21
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申请(专利)号
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CN200480013338.5
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申请日期
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2004.05.10
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专利名称
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作为蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂的二氨基吡咯并喹唑啉化合物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.15 US 60/470,780;2004.4.16 US 60/562,763
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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S·J·贝特尔;K·C·萨卡
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-05-10 PCT/EP2004/004978
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进入国家日期
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2005.11.15
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式(I)的化合物及其药用盐: 其中A是5-或6-元不饱和或饱和环,或含有至少一个选自S、N和O的杂原子的5-或6-元不饱和或饱和环, R1选自低级烷基,乙酰基,二甲基氨磺酰基,羟烷基,一或二羟基取代的低级烷基,苯基低级烷基,苄氧基-烷基,和苯基低级烷氧基低级烷基; R2选自氢,低级烷基,乙酰基,羟烷基,一或二羟基取代的低级烷基,苯基低级烷基,和苯基低级烷氧基低级烷基; R3是氢或甲基; Ra选自氢,低级烷基,低级烷氧基 羟烷基,一或二羟基取代的低级烷基,苯基低级烷基,苄氧基烷基或 R10是氢或 x和y是单独的0-4的整数; Rb和Rc单独地选自氢,低级烷基,全氟-低级烷基,取代的烷基,烷氧基,苯氧基,卤素,未取代的低级烷基取代的苯基低级烷基,苯基低级烷氧基,或 R11是氢,苯基或未取代的低级烷基; p是0-1的整数; Rd是氢,取代的烷基或全氟-低级烷基; Re是氢,卤素或取代的烷基和全氟-低级烷基; Rf是氢或低级烷基。
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摘要
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本发明涉及式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物,其中R1,R2,R3,Ra,Rb,Rc,Rd,Re,Rf和A如说明书和权利要求中所定义,该化合物有效用于抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶,特别是PTP1B,并有效用于降低哺乳动物的血糖浓度。
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国际公布
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2004-11-25 WO2004/101569 英
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