公开(公告)号
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CN1213022C
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN98812503.X
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申请日期
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1998.12.22
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专利名称
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用对称和不对称的取代二苯脲抑制raf激酶
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主分类号
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C07C275/24
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分类号
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C07C275/24;C07D213/02;C07D333/02;A61K31/17;A61K31/38;A61K31/44
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分案原申请号
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优先权
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1997.12.22 US 08/996,344
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申请(专利权)人
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拜尔有限公司
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发明(设计)人
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S·米勒;M·奥斯特豪特;J·迪马;;U·基海尔;T·B·洛因格;B·里德;;W·J·斯科特;R·A·史密斯;;J·E·伍德;D·冈恩;M·罗德里格斯;;M·王;C·布伦南;T·特纳
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US1998/026081 1998.12.22
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进入国家日期
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2000.06.22
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余颖
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种通式I化合物或其药学上认可的盐:其中,A是R3,R4,R5和R6各自是H,卤素,NO2,可被卤代至全卤代烷基的C1-10烷基,可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基,可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C6-12芳基,可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C5-12杂芳基,而且,R3-R6之一可以是-X-Y;两相邻R3-R6可一起是一5-12碳原子的芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12杂芳基、C6-12芳烷基、C6-12烷芳基,卤素所取代;NR1R1;-NO2;-CF3;-COOR1;-NHCOR1;-CN;-CONR1R1;-SO2R2;-SOR2;-SR2;其中的R1是H或C1-10烷基,R2是可被卤代至全卤代烷基的C1-10烷基,芳基或杂芳基的环内可含-S(O2)-;R4’,R5’和R6’各自是H,卤素,可被卤代至全卤代或被以下基团取代的C1-10烷基,或可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基或-X-Y,任何R4’,R5’或R6’之一可以是-X-Y,或者,两相邻R4’,R5’或R6’可一起是一5-12碳原子的杂芳基,该杂芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12杂芳基或C6-12芳烷基所取代;R6’还可以是-NHCOR1,-NR1COR1或NO2;R1是可被卤代至全卤代的C1-10烷基;R3’是H,卤素,可被卤代至全卤代的C1-10烷基,可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基;X是-CH2-,-S-,-N(CH3)-,-NHC(O)-,-CH2-S-,-S-CH2-,-C(O)-或-O-;Y是被取代的苯基,取代基选自:C1-10烷氧基、OH、-SCH3,或取代或非取代的吡啶基,萘基,吡啶酮,吡嗪,嘧啶,苯并二噁烷,苯并吡啶或苯并噻唑,取代基选自:C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素、OH,-SCH3或NO2。
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摘要
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本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途,以及用于上述治疗的药物组合物。
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国际公布
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WO1999/032436 英 1999.7.1
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