| 公开(公告)号 | CN1711266A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380102861.0 |
| 申请日期 | 2003.10.27 |
| 专利名称 | 具有抗增殖活性的嘧啶并化合物(Ⅱ) |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;//(C07D487/04,239∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.4 US 60/423,670 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗金川;帕梅拉·劳伦·罗斯曼;斯蒂芬·沙伊布利奇;苏松塞 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-27 PCT/EP2003/011892 |
| 进入国家日期 | 2005.05.08 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种通式I的化合物：或其药用盐，其中R1选自下列基团：H，C1-10烷基，被选自芳基、环烷基、杂芳基、杂环、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C1-10烷基，其中芳基、环烷基、杂芳基和杂环基可以各自独立地被选自NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团所取代，芳基，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的芳基，杂芳基，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的杂芳基，杂环，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的杂环，C3-10环烷基，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C3-10环烷基，C2-10链烯基，被选自NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C2-10链烯基，和被选自NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团所取代的C2-10炔基；R2、R3和R4独立地选自如下基团：H，NR10R11，OR12，SR12，C1-10烷基，被选自环烷基、杂芳基、杂环、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C1-10烷基；其中环烷基、杂芳基和杂环基可以各自独立地被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团所取代，杂芳基，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的杂芳基，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团所取代的杂环，C3-10环烷基，被选自低级烷基、NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C3-10环烷基，C2-10链烯基，被选自NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C2-10链烯基，C2-10炔基，和被选自NR10R11、OR12、SR12、卤素、COR13、CO2R13、CONR13R14、SO2NR13R14、SOR13、SO2R13、CN和NO2的至多三个基团取代的C2-10炔基，前提条件是R2、R3或R4中至少一个不是H；R5、R6、R7和R8独立地选自H，低级烷基，被羟基或烷氧基取代的低级烷基，NR15R16，OH，OR17，SR17，卤素，COR17，CO2R17，CONR17R18，SO2NR17R18，SOR17，SO2R17，和CN；R9选自H，和COR17；R10和R11独立地选自H，COR13，CO2R13，CONR13R14，SO2R13，SO2NR13R14，低级烷基，被羟基、烷氧基或NR15R16取代的低级烷基，环烷基，被羟基、烷氧基、低级烷基或NR15R16取代的环烷基，杂环，和被羟基、烷氧基、低级烷基或NR15R16取代的杂环，或者，作为选择，NR10R11可以形成含3～7个原子的环，该环任选包括一个或多个其他杂原子，且任选被由低级烷基、OR12、COR13、CO2R13、CONR13R14、SOR13、SO2R13和SO2NR13R14中的一个或多个基团组成的基团所取代；R12选自H，低级烷基，COR13，CONR13R14，被羟基、烷氧基或NR15R16取代的C2-6烷基，环烷基，被羟基、烷氧基、低级烷基或NR15R16取代的环烷基，杂环，和被羟基、烷氧基、低级烷基或NR15R16取代的杂环；R13和R14独立地选自H，低级烷基，被羟基、烷氧基或NR15R16取代的C2-6烷基，环烷基，被羟基、烷氧基、低级烷基或NR15R16取代的环烷基，杂环，和被羟基、烷氧基、低级烷基或NR15R16取代的杂环，或者，作为选择，NR13R14可以形成含3～7个原子的环，该环任选包括一个或多个其他杂原子，且任选被由低级烷基、OR17、COR17、CO2R17、CONR17R18、SO2R17和SO2NR17R18中的一个或多个基团组成的基团所取代；R15选自H，低级烷基，COR17，和CO2R17；且R16、R17和R18独立地选自H，和低级烷基，或者，作为选择，NR15R16和NR17R18可以各自独立地形成一个含3～7个原子的环，该环任选包括一个或多个其他杂原子；R19和R20独立地选自H，和低级烷基；且R21选自低级烷基，和被羟基、烷氧基或NR15R16取代的C2-6烷基。 |
| 摘要 | 公开的是新型的通式(I)的嘧啶并化合物，其中R1～R9如说明书中所定义，这些化合物是酪氨酸激酶Src家族的选择性抑制剂。这些化合物及其药用盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是胸、结肠、肝和胰腺瘤的抗增殖剂。还公开了含这些化合物的药物组合物和用于治疗癌症的用途。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041821 英 |
