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苯基喹啉及其作为雌激素受体调节剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/A·T·伍;S·T·科恩;R·E·穆肖
公开(公告)号 CN1823046A  
公开(公告)日 2006.08.23  
申请(专利)号 CN200480020151.8  
申请日期 2004.05.13  
专利名称 苯基喹啉及其作为雌激素受体调节剂的用途  
主分类号 C07D215/20(2006.01)I  
分类号 C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.5.16 US 60/471,436  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 A·T·伍;S·T·科恩;R·E·穆肖  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-05-13 PCT/US2004/015142  
进入国家日期 2006.01.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式化合物、其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其前药: 其中: A和A′各自独立为OH或OP; P为烷基、烯基、苄基、酰基、芳酰基、烷氧基羰基、磺酰基或磷酰基; R1和R2各自独立为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基或C1-C6烷氧基; R3为H、卤素或C1-C6烷基; R4为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、酰基或杂芳基; R5和R6各自独立为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、酰基、苯基、芳基或杂芳基;条件是R4、R5和R6中至少一个为卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、酰基、苯基、芳基或杂芳基; 其中R4、R5或R6的烷基或烯基部分可任选被以下基团取代:卤素、OH、-CN、三氟烷基、三氟烷氧基、-NO2或苯基; 其中R4、R5或R6的炔基部分可任选被以下基团取代:卤素、-CN、-CHO、酰基、三氟烷基、三烷基甲硅烷基或任选取代的苯基; 其中R5或R6的苯基部分可任选被以下基团单-、二-或三-取代:卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、OH、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、-NO2、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、巯基或C1-C6烷硫基; 条件是R4、R5和R6各自为H、C1-C6烷基、C2-C7烯基或C1-C6烷氧基时,R1和R2中至少一个为卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基或C1-C6烷氧基; 条件是R4和R6中至少一个不为H。  
摘要 本发明提供式(I)的雌激素受体调节剂或其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其前药,其结构中R1、R2、R3、R4、R5和R6定义同说明书。  
国际公布 2004-12-02 WO2004/103973 英  
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