| 公开(公告)号 | CN1259040C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200410016125.X |
| 申请日期 | 2004.02.04 |
| 专利名称 | 一种沙丁胺醇时控脉冲缓释口服制剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/137(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/137(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 金 方;奚 泉;闻 聪;俞 雄 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种沙丁胺醇时控脉冲缓释口服制剂，其特征在于，包括含有主药的缓释性微球、含有主药的速释部分以及包裹在缓释性微球和速释部分外的阻滞衣层； 阻滞层的组分和重量百分比含量包括： 水不溶且低渗透性材料0～80％ 水溶、高渗或肠溶材料5～90％ 增塑剂4～15％ 润滑剂3～8％。 水不溶且低渗透性材料包括丙烯酸树脂RS、丙烯酸树脂NE、乙基纤维素或聚醋酸乙烯酯中的一种或其混合物； 在阻滞层中还含有非阻滞材料，包括水溶性材料、肠溶性材料和高渗透性材料，水溶性材料包括聚乙二醇和羟丙甲纤维素中的一种或其混合物，肠溶材料包括型号为L的丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和醋酸纤维素邻苯二甲酸酯中的一种或其混合物；高渗透性材料包括型号为RL的丙烯酸树脂； 水不溶且低渗透性材料中混有水溶、高渗或肠溶材料，时滞衣层增重在8％～12％的范围内，二者比例为40～10∶1，选用水溶或高渗性材料时最外层包覆肠溶薄膜衣； 仅以水溶或/和肠溶性材料为阻滞层时，其增重范围为5％～30％，选用水溶或高渗性材料，在最外层包覆肠溶薄膜衣； 增塑剂包括柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、甘油三乙酸酯、乙酰柠檬酸三丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、癸二酸二丁酯、乙酰化单酸甘油酯、羟丙甲纤维素或聚乙二醇中的一种或其混合物，润滑剂包括滑石粉。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种沙丁胺醇时控脉冲缓释口服制剂及其制备方法。该口服制剂由含有主药的缓释性微球、包裹在微球外的速释衣层、以及包裹在速释衣层外的时滞衣层构成，本发明采用了脉冲和缓释相结合的双释药系统。所述剂型具有在一段预定时滞后脉冲释药，然后再缓慢释药的特性。该口服制剂可在指定的时滞后提供一个快速的脉冲释药，然后在一段时间内继续缓慢释放药物，可达到配合疾病节律性进行治疗，并在一段时间内控制症状的效果。这样的治疗将具有最大的病人依从性和最小的副作用。 |
| 国际公布 |
