| 公开(公告)号 | CN1856480A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027797.9 |
| 申请日期 | 2004.07.23 |
| 专利名称 | p38激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D271/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D271/10(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/82(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.25 US 60/490,096 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | H·郎;J·兰;Y·方 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-23 PCT/US2004/023726 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 具有式(I)的化合物： 或者其药学上可接受的衍生物，其中： X是 R1选自卤素、羟基、低级烷基、低级环烷基、炔基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、-NH2、-NR4R5和-OR4； R2与苯基环A的任意可用碳原子连接，在每次出现时独立地选自氢、烷基、低级环烷基、卤代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OMe、-CN、-NMe2、-S(＝O)烷基、-S(＝O)芳基、-NHSO2-芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4和-NHC(＝O)NHR4； n是0或1； Y是-L-R3或R11； R3选自氢、烷基、-OR4、取代的烷基、环烷基、-CR4环烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环和取代的杂环； L是-C(＝O)NH-、-NH(C＝O)-、-SO2NH-、-NHSO2-或-C(＝O)-； R11是可选被取代的5-元杂芳基； W是CH或N； V是-M-R10或R14； M是-C(＝O)NR4-、-NR4(C＝O)-、-NR4(C＝O)NR4-、-NR4SO2-或-C(＝O)-； R14是可选被至多三个R12取代的杂芳基或芳基； P是-Q-R10或R15； Q是-NR4(C＝O)-、-NR4(C＝O)NR4-、-SO2NR4-、-NR4SO2-或-C(＝O)-； R15是可选被至多三个R12取代的杂芳基或芳基； R4和R5各自独立地选自氢、低级烷基和低级环烷基； R6与苯基环B的任意可用碳原子连接，在每次出现时独立地选自氢、烷基、低级环烷基、卤代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OMe、-CN、-NH2、-NMe2、-S(＝O)烷基、-S(＝O)芳基、-NHSO2-芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4、-NHC(＝O)R4和-NHC(＝O)NHR4； R7和R8各自独立地选自氢、烷基、取代的烷基、芳基和环烷基； R9是氢、烷基、取代的烷基或环烷基； R10是烷基、取代的烷基、芳基或-(CH2)t-D-(CH2)e-R13； t选自0、1、2和3；e选自0、1、2和3； D选自一条键、可选被取代的杂环、可选被取代的芳基、-O-、-S-、-(C＝O)-、-NR4(C＝O)-、-(C＝O)NR4-、-S(O)-、SO2NR4-、SO2-和-NR4-； R12选自R10、NO2、CN、低级环烷基、卤代基、三氟甲基、三氟甲氧基、-OMe、-CN、-NMe2、-S(＝O)烷基、-S(＝O)芳基、-NHSO2-芳基-R4、-NHSO2烷基、-CO2R4、-CONH2、-SO3H、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2NHR4和-NHC(＝O)NHR4；和 R13选自可选被取代的5-至7-元杂环、可选被取代的5-至7-元杂芳基环和可选被取代的稠合二环， 其条件是：若Q是CO，则Y不是二唑基，L不是-C(＝O)NH-或-NHC(＝O)。 |
| 摘要 | 本发明提供了调控p38激酶、包括p38α和p38β激酶活性的化合物和组合物。还提供了治疗、预防p38激酶介导的疾病或障碍或者改善其一种或多种症状的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012241 英 |
