| 公开(公告)号 | CN1829720A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021467.9 |
| 申请日期 | 2004.07.22 |
| 专利名称 | 7-取代的3-硝基-吡唑并[1,5-a]嘧啶类 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 ES 200301747;2004.7.12 ES 200401696 |
| 申请(专利权)人 | 菲尔若国际公司 |
| 发明(设计)人 | L·安格拉达;A·帕洛莫;M·普林塞普;A·古格莱塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-22 PCT/EP2004/008207 |
| 进入国家日期 | 2006.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 1)式(I)的化合物及其药学可接受盐： 其中 R1选自苯基、吡啶基、嘧啶基、三嗪基、N-氧化物-吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基和噁唑基组成的组、每个R1可以被R2基团任选地取代； R2选自下组：烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、链烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、CF3、CN、SO2-R3、NO2、NH-R3、NR3R4、COR5、CO-NHR5、COOR5， and R3和R4分别选自烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、芳基和杂芳基组成的组； R5选自氢、烷基(C1-C6)、链烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)和环烷基(C3-C6)组成的组； R6选自烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、烷氧基(C1-C6)、NH-烷基(C1-C6)、N(二烷基(C1-C6))、烷基(C1-C6)-O-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-NH-烷基(C1-C6)、烷基(C1-C6)-N(二烷基(C1-C6))、苯基、单取代的苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基和吡啶基组成的组； R7选自氢、烷基(C1-C6)、环烷基(C3-C6)、芳基和取代的或未取代的杂芳基组成的组； R8选自氢、烷基(C1-C6)、CF3、CN、CO-R9和SO2-R9组成的组； R9选自氢、烷基(C1-C6)、苯基、取代的苯基和取代的或未取代的杂芳基组成的组； X是O、S或NR8；和n是整数1、2或3。 2)根据权利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5和R6是如式(I)中所定义的。 3)根据权利要求2的化合物，其中R5选自甲基、乙基、正-丙基、异-丙基、正-丁基、环丙基和2-丙炔基组成的组；和R6选自甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基组成的组。 4)根据权利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5和R6是如式(I)中所定义的。 5)根据权利要求4的化合物，其中R5选自甲基、乙基、正-丙基、异-丙基、正-丁基、环丙基和2-丙炔基组成的组；和R6选自甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基组成的组。 6)根据权利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5、R6和R8是如式(I)中所定义的。 7)根据权利要求6的化合物，其中R5选自甲基、乙基、正-丙基、异-丙基、正-丁基、环丙基和2-丙炔基组成的组；R6选自甲基、乙基、正-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基组成的组；和R8选自氢、甲基和CN组成的组。 8)根据权利要求1的化合物，其中R1是 和其中R5和R6是如式(I)中所定义的。 9)根据权利要求8的化合物，其中R5选自甲基、乙基、正-丙基、异-丙基、正-丁基、环丙基和2-丙炔基组成的组；和R6选自甲基、乙基、正-丙基、异-丙基、正-丁基、苯基和4-甲氧基-苯基组成的组。 10)根据权利要求的化合物1，其中R1是 和其中n和R7是如式(I)中所定义的。 11)根据权利要求10的化合物，其中n是1和R7是氢。 12)根据权利要求1的化合物，其中R1是 和其中n和R7是如式(I)中所定义的。 13)根据权利要求12的化合物，其中n是1和R7是氢。 14)根据权利要求1的化合物，其中R1选自苯基、2-三氟甲苯基、3-三氟甲苯基、4-三氟甲苯基、呋喃-2-基、噻吩-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基和吡啶-4-基组成的组。 15)根据权利要求2或3的化合物，其中所述化合物选自下组： N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-乙酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-乙酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-乙酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-乙酰胺；和 N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(2-丙炔基)-乙酰胺。 16)根据权利要求8或9的化合物，其中所述化合物选自下组： N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-甲磺酰胺； N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-乙基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-苯磺酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)苯基]-甲磺酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-甲氧基-苯磺酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-苯磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-苯磺酰胺； N-甲基-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4-苯磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-甲磺酰胺； N-(正-丁基)-N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-甲磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(丙-2-炔基)-甲磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙基)-乙磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-乙基)-乙磺酰胺； N-[3-(3-硝基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正-丙-2-炔基)-丙烷-2-磺酰胺； N-[3-(3-硝基 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：其中R1是如权利要求中所定义的。所述化合物对GABAA受体具有特异性亲和力，因而可用于治疗或预防受α1-和α2-GABAA受体调节的疾病中。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014596 英 |
