| 公开(公告)号 | CN1273469C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN02808039.4 |
| 申请日期 | 2002.04.11 |
| 专利名称 | 作为保胎用催产素受体拮抗剂的三环二氮杂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.12 US 60/283,264 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 阿米德·阿图罗·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托马斯·约瑟夫·卡贾诺;约瑟夫·彼得·萨巴图奇;凯文·安东尼·梅莫利;尤金·约翰·特雷布尔斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-11 PCT/US2002/011527 |
| 进入国家日期 | 2003.10.10 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王维玉;薛俊英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有如下通式的化合物、或其药用盐形式： 其中： 是 R1和R2独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基羰基； R3是选自如下的取代基：氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R4由B-C部分组成；其中： B选自： 或 和C选自： 或 其中： A是CH或N； R5，R6，R7，R8，R9，R10独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基或三氟甲基、 和R选自任何如下基团： 其中： R11选自 R12选自氢，C1-C6烷基， 或吲哚基C1-C6烷基；条件是R11和R12可以与其相连的氮一起形成包含2个氮原子的不饱和杂芳族环； R13选自氢、C1-C6烷基或-(CH2)p-N(C1-C6烷基)2； R14和R15独立地选自氢或C1-C6烷基，条件是R14和R15可以与其相连的氮原子一起形成选择性包含一个另外的O或S原子的5-7元饱和杂环(所有的以上环由1个或多个(C1-C6)烷基选择取代)；或包含1-3个碳原子的5元不饱和杂环； R18是独立地选自氢或C1-C6烷基的1-3个取代基； R20选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基羰基或-(CH2)p-N[C1-C6烷基]2； 可由独立地选自如下的1-3个取代基选择取代的芳基：氢和C1-C6烷基； R21为氢或C1-C6烷基； R23选自氢或C1-C6烷基； R24选自C1-C6烷基； R25选自C1-C6烷基； R26为氢； R29和R30独立地选自氢或C1-C6烷基； R32选自氢或C1-C6烷基； R33是选自氢或C1-C6烷基的1-3个取代基； R34和R35独立地选自氢或C1-C6烷基； X′是O； Y′＝CH2或X′； K＝Y′； m是1-4的整数； n是1-4的整数； p是2-4的整数； q是1-5的整数； r是1-2的整数； s是0-1的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供了新颖的三环二氮杂化合物以及用这些化合物治疗和/或预防和/或抑制疾病的方法和药物组合物，所述疾病可以由催产素拮抗剂活性补救或减轻，包括早产、痛经、子宫内膜炎，和用于在剖腹分娩之前抑制分娩。这些化合物也用于增强受精率，增强存活率和使农畜的动情期同步，和可用于中枢神经系统中催产素系统功能异常的预防和治疗，该功能异常包括强制性障碍(OCD)和神经精神病学障碍。 |
| 国际公布 | 2002-10-24 WO2002/083678 英 |
