| 公开(公告)号 | CN1274669C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN03813669.4 |
| 申请日期 | 2003.06.07 |
| 专利名称 | 适合用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆的氟代苯甲酰胺 |
| 主分类号 | C07C233/83(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/83(2006.01)I;C07C233/69(2006.01)I;C07C255/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.12 EP 02012484.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·乔里顿;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·维勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-07 PCT/EP2003/006008 |
| 进入国家日期 | 2004.12.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物： 其中： R1是氢、(C1-C6)-烷基或羟基-(C1-C6)-烷基； R2是(C1-C6)-烷基， -CO-NR8R9， -(CH2)n-NR8R9， -(CH2)p-OR8，或 -(CH2)n-CN； R3选自氢、卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤素-(C1-C6)-烷氧基； R4、R5、R6和R7是氢或氟， 并且R4、R5、R6和R7中至少一个是氟； R8和R9相互独立地是氢或(C1-C6)-烷基； m是1、2或3； n是0、1、2或3；且 p是1或2； 及其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的氟代苯甲酰胺衍生物：∴其中：R1是氢、(C1-C6)-烷基或羟基-(C1-C6)-烷基；R2是(C1-C6)-烷基、-CO-NR8R9、-(CH2)n-NR8R9、-(CH2)p-OR8或-(CH2)n-CN；R3选自氢、卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤素-(C1-C6)-烷氧基；R4、R5、R6和R7是氢或氟，并且R4、R5、R6和R7中至少一个是氟；R8和R9相互独立地是氢或(C1-C6)-烷基；m是1、2或3；n是0、1、2或3；且p是1或2；以及其可药用的盐。通式(I)的化合物是选择性单胺氧化酶B抑制剂，因此，它们适合用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆。 |
| 国际公布 | 2003-12-24 WO2003/106380 英 |
