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银杏内酯A衍生物及其在制药中的应用

公开(公告)号 CN1837213A  
公开(公告)日 2006.09.27  
申请(专利)号 CN200610039930.3  
申请日期 2006.04.26  
专利名称 银杏内酯A衍生物及其在制药中的应用  
主分类号 C07D493/22(2006.01)I  
分类号 C07D493/22(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 秦引林  
发明(设计)人 秦引林  
地址 210016江苏省南京市中山东路323号之2(前半山园12号1幢1层)  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 银杏内酯A衍生物,结构式为: R1代表-X-Ar、-X-Z-Ar、-X-COOH、-CO-Ar、-SO2-Ar、-X-Het.、X1-CO-X2-NR4R5或-X-NR4R5,其中,X、X1、X2代表具有1至8个碳原子的亚烷基,亚烷基不被取代或被具有1至5个碳原子的直链或支链烷烃取代;Z代表碳、氧、硫或氮;Ar代表苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基,苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基不被取代或被1至5个取代基取代;取代基所选择的范围包括氢、卤素、羟基、羧酸基、具有1至10个碳原子的烷基、具有1至10个碳原子的链烯基、具有1至10个碳原子的炔基、具有1至10个碳原子的卤代烷基、具有1至10个碳原子的烷氧基、具有1至10个碳原子的链烯氧基、具有1至10个碳原子的炔氧基、具有1至10个碳原子的卤代烷氧基、苯基、苯氧基、芳烷基、芳烷氧基、-COR4、-CONR4R5、-COR4、-NHCOR4、-N(OH)H、-N(OH)COR4、-CH2OR4、-OCH2CO2R4、-CH2SR4、-CH2NR4R5、-SR4、-OSR4、-SO2NR4R5、-NR4R5、-NR4SO2R5;R4和R5相同或不同,它们均为氢、具有1至10个碳原子的烷基、具有3至10个碳原子的环烷基、-SCY3,其中,Y代表卤素、-CN、-NO2或-Z-X-W,其中,Z代表碳、氧、硫或氮;X代表具有1至8个碳原子的亚烷基,亚烷基不被取代或被具有1至5个碳原子的直链或支链烷烃取代;W代表碳、氧、硫或氮;Het.代表具有1-4个氮原子、1-4个氧原子或1-4个硫原子的环系饱和或不饱和杂环基。  
摘要 本发明提供了银杏内酯A衍生物,及其在制药中的应用,银杏内酯A衍生物结构式为:如图,R1代表-X-Ar、-X-Z-Ar、-X-COOH、-CO-Ar、-SO2-Ar、-X-Het.、X1-CO-X2-NR4R5或-X-NR4R5,其中,X、X1、X2代表具有1至8个碳原子的亚烷基,Z代表碳、氧、硫或氮;Ar代表苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基。这种衍生物通过适当的加工应用在制药中,能大大提高原化合物的生物利用度,增加要药物疗效,体现银杏内酯A的药用价值。  
国际公布  
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