| 公开(公告)号 | CN1960973A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017378.1 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 作为去甲肾上腺素(NE)与血清素(5-HT)活性和单胺重摄取的调控剂以治疗血管舒缩症状(VMS)的1-(1H-吲哚-1-基)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-1-苯基丙烷-2-醇衍生物和相关化合物 |
| 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 US 60/557,651;2004.5.11 US 60/569,863;2005.3.28 US 11/091,885 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | C·Y·基姆;P·E·马哈伊;E·J·特里布斯基;张普文;E·A·特雷芬克;C·C·麦库马斯;M·A·马雷拉;R·D·科格伦;G·D·赫弗伦;S·T·科恩;A·T·乌;J·P·萨巴图奇;叶 飞 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/US2005/010511 |
| 进入国家日期 | 2006.11.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;李小梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐； 其中： Y与Z之间的虚线代表可选的双键； 两个R4基团之间的虚线代表4至6个环原子的可选杂环，该杂环可以与它们所连接的氮一起在两个R4基团之间构成； Y是N、CR6或C＝O； Z是N、NR7、CR5或C(R5)2； R1在每次出现时独立地是烷基、烷氧基、卤代基、CF3、OCF3、被0-3个R11取代的芳基烷氧基、被0-3个R11取代的芳氧基、被0-3个R11取代的芳基、被0-3个R11取代的杂芳基、羟基、烷酰氧基、硝基、腈、烯基、炔基、烷基亚砜、被0-3个R11取代的苯基亚砜、烷基砜、被0-3个R11取代的苯基砜、烷基磺酰胺、被0-3个R11取代的苯基磺酰胺、被0-3个R11取代的杂芳氧基、被0-3个R11取代的杂芳基甲氧基、烷基酰氨基或被0-3个R11取代的芳基酰氨基；或者两个相邻的R1也代表亚甲二氧基； R2是被0-3个R1取代的芳基或被0-3个R1取代的杂芳基； R3是H或C1-C4烷基； R4在每次出现时独立地是H、C1-C4烷基、芳基烷基、杂芳基甲基、环庚基甲基、环己基甲基、环戊基甲基或环丁基甲基，或者两个R4基团与它们所连接的氮一起构成4至6个环原子的杂环，其中一个碳可以可选地被N、O、S或SO2代替，并且其中任意碳环原子或另外的N原子可以可选地被C1-C4烷基、F或CF3取代； R5在每次出现时独立地是H、C1-C4烷基、被0-3个R1取代的芳基、或氰基；或者当存在两个R5基团时，它们构成3-7个碳的碳环； R6是H、C1-C4烷基或氰基； R7是H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或被0-3个R1取代的芳基； R8是H或C1-C4烷基； R9是H或C1-C4烷基； R10在每次出现时独立地是H或C1-C4烷基；或者R10和R4与R4所连接的氮一起构成含有3-6个碳原子的含氮环； n是0至4的整数； x是1至2的整数；以及 R11是烷基、烷氧基、卤代基、CF3、OCF3、羟基、烷酰氧基、硝基、腈、烯基、炔基、烷基亚砜、烷基砜、烷基磺酰胺或烷基酰氨基；或者两个相邻的R11也代表亚甲二氧基； 其中环A中的1-3个碳原子可以可选地被N代替。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的苯基氨基丙醇衍生物或其药学上可接受的盐，其中：Y与Z之间的虚线代表可选的双键；两个R4基团之间的虚线代表4至6个环原子的可选杂环，该杂环可以与它们所连接的氮一起在两个R4基团之间构成；Y是N、CR6或C＝O；Z是N、NR7、CR5或C(R5)2；R2是被0-3个R1取代的芳基或被0-3个R1取代的杂芳基；R3是H或C1-C4烷基；n是0至4的整数；x是1至2的整数；其它取代基是如权利要求书所定义的；本发明还涉及含有这些衍生物的组合物，和它们用于预防和治疗因单胺重摄取改善的病症的使用方法，所述病症尤其包括血管舒缩症状(VMS)、性功能障碍、胃肠与泌尿生殖障碍、慢性疲劳综合征、肌纤维疼痛综合征、神经系统障碍及其组合，特别是选自下组的那些病症：重性抑郁症、血管舒缩症状、紧张性与冲动性尿失禁、肌纤维疼痛、疼痛、糖尿病性神经病及它们的组合。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097744 英 |
