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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物

公开(公告)号 CN1617722A  
公开(公告)日 2005.05.18  
申请(专利)号 CN02822839.1  
申请日期 2002.11.11  
专利名称 烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物  
主分类号 A61K31/4439  
分类号 A61K31/4439;C07D417/12;C07D417/14  
分案原申请号  
优先权 2001.11.19 EP 01127312.5  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2002/012562 2002.11.11  
进入国家日期 2004.05.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下列通式化合物和它们药学上可接受的酸加成盐:其中R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基;A为-O-,且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-代-吡咯烷基或C4-6-环烷基;R”独立为氢或低级烷基;且n为1或2;或者A为-N(R’)-,且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌定基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2;R’和R”互相独立,为氢或低级烷基;且n为1或2;或者A为-CH2-,且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基,或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基;R”独立为氢或低级烷基;且m为1、2或3;或者A为-S-,且R为低级烷基;或者A-R一起为-被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基;或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基;或为被低级烷基取代的吗啉基;或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基;硫代吗啉-1,1-二氧代;-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。  
摘要 本发明涉及通式(I)化合物和它们药学上可接受的酸加成盐,在式中,R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基;A为-O-且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-环烷基;R”独立为氢或低级烷基;且n为1或2;或者A为-N(R’)-且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2;R’和R”互相独立,为氢或低级烷基;且n为1或2;或者A为-CH2-且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基,或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基;R”独立为氢或低级烷基;且m为1、2或3;或者A为-S-且R为低级烷基;或者A-R一起为被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基;或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基;或为被低级烷基取代的吗啉基;或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基;硫代吗啉-1,1-二氧代;-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。申请人发现通式I的化合物是腺苷受体配体。具体而言,本发明的化合物对A2A-受体具有较好的亲和性,因此可以用于治疗与这一受体相关的疾病。  
国际公布 WO2003/043636 英 2003.5.30  
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