| 公开(公告)号 | CN1854130A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200610072180.X |
| 申请日期 | 2006.04.14 |
| 专利名称 | 新的喹唑啉衍生物、及其制法和药物组合物与用途 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.4.15 CN 200510064425.X |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 冯志强;陈晓光;郭宗儒;蒋 毅;李 静;褚凤鸣;郭彦伸;李 燕;付剑江 |
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 何文彬 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 通式(I)所示的化合物，及其药用盐、水合物、溶剂化物，单晶型和多晶型其中， R1和R2分别独立的选自氢，甲基，乙基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，4-甲氧基丁基，2-乙氧基乙基，3-乙氧基丙基，N-甲基哌啶甲基，4-乙氧基丁基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，2-羟基乙基，3-羟基丙基，4-羟基丁基，2-(N，N-二甲基氨基)乙基，3-(N，N-二甲氨基)丙基，4-(N，N-二甲氨基)丁基，2-吗啉代乙基，3-吗啉代丙基，4-吗啉代丁基，5-吗啉代戊基，2-哌啶子基乙基，3-哌啶子基丙基，4-哌啶子基丁基，5-哌啶子基戊基，2-(哌嗪-1-基)乙基，3-(哌嗪-1-基)丙基，4-(哌嗪-1-基)丁基，2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基，3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基，2-(2-甲磺酰基乙氧基)乙基，2-(2-甲磺酰基乙胺基)乙基，2-(2-甲磺酰基乙巯基)乙基，2-吡咯烷子基乙基，3-吡咯烷子基丙基，4-吡咯烷子基丁基，2-(2-氧代吡咯烷子基)乙基，3-(2-氧代吡咯烷子基)丙基，4-(2-氧代吡咯烷子基)丁基，2-(咪唑-1-基)-乙基，3-(咪唑-1-基)-丙基，4-(咪唑-1-基)-丁基，2-(二烷氨基)乙基，3-(二烷氨基)丙基，4-(二烷氨基)丁基，2-(取代苯甲酰氨基)乙基，3-(取代苯甲酰氨基)丙基，4-(取代苯甲酰氨基)丁基，2-甲磺酰氨基乙基，3-甲磺酰氨基丙基，4-甲磺酰氨基丁基，2-苯磺酰氨基乙基，3-苯磺酰氨基丙基，4-苯磺酰氨基丁基，2-氨磺酰基乙基，3-氨磺酰基丙基，4-氨磺酰基丁基； R3选自为甲基，乙基，正丙基，3-羟基丙基，4-羟基丁基，3-乙酰氧丙基，4-乙酰氧丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，叔丁氧基，乙酰氧甲氧基，叔丁酰氧甲氧基，苄氧基，3-氟苄氧基，2-吗啉代乙氧基，3-吗啉代丙氧基，4-吗啉代丁氧基，2-哌啶子基乙氧基，3-哌啶子基丙氧基，4-哌啶子基丁氧基，2-(哌嗪-1-基)乙氧基，3-(哌嗪-1-基)丙氧基，4-(哌嗪-1-基)丁氧基，2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基，3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基，2-吡咯烷子基乙氧基，3-吡咯烷子基丙氧基，4-吡咯烷子基丁氧基，2-(2-氧代吡咯烷子基)乙氧基，3-(2-氧代吡咯烷子基)丙氧基，4-(2-氧代吡咯烷子基)丁氧基，2-(咪唑-1-基)-乙氧基，3-(咪唑-1-基)-丙氧基，苯甲酰氧甲氧基； R4选自单取代或多取代的苯基，单取代或多取代的苄基，单取代或多取代的苯甲酰基，单取代或多取代的苯磺酰基；取代基选自卤素，甲基，三氟甲基，羟甲基，羟基，硝基，氰基，氨基，取代的氨基，酰氨基，羧基，酯基，氨酰基，烷氧基，烷酰氧基，烯基，卤代苄氧基，卤代苄氨基，卤代苯氧基，卤代苯氨基。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式I所示的一系列新的喹唑啉衍生物，其可药用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物的抗增生活性如抗癌活性等在治疗相关疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 |
