| 公开(公告)号 | CN1878554A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032874.X |
| 申请日期 | 2004.08.31 |
| 专利名称 | 作为甘氨酸摄取抑制剂、用于治疗精神病的1-苯甲酰基哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.9 EP 03019682.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·阿尔贝拉蒂-贾尼;S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔尔德尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-31 PCT/EP2004/009699 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物 其中 Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一个、两个或三个氮原子的6-元杂芳基，其中该芳基和该杂芳基可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、CN、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被卤素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10； R1是氢或(C1-C6)-烷基； R2是卤素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基，其中氢原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替，或者是(C2-C6)-炔基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-环烃基、-(CH2)n-杂环烃基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一个、两个或三个选自氧、硫或氮的杂原子的-(CH2)n-5或6-元杂芳基，其中芳基、环烃基、杂环烃基和杂芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基； R3、R4和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基； R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12； R7和R8彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基； R9是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烃基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8； R10是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烃基或NR7R8； R11和R12彼此独立地是氢或者与它们所连接的N-原子一起构成5-元杂芳基； n是0、1或2； 及其药学上可接受的酸加成盐， 其条件是，以下化合物除外： 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(4-甲氧基苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(4-氯苯基)-哌嗪， 1-(2-氟-5-硝基苯甲酰基)-4-[2-氟-4-(1-氧代丁基)苯基]-哌嗪， 1-(2-氟-5-硝基苯甲酰基)-4-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(2，3-二甲基苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(3-氯苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(2-乙氧基苯基)-哌嗪， 1-(4-乙酰基-2-氟苯基)-4-(2-氟-5-硝基苯甲酰基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(4-氟苯基)-哌嗪， 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪，和 1-(4-乙酰基-2-氟-5-甲基苯基)-4-(2-氟-5-硝基苯甲酰基)-哌嗪。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一个、两个或三个氮原子的6-元杂芳基，其中该芳基和该杂芳基可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、CN、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被卤素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10；R1是氢或(C1-C6)-烷基；R2是卤素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基，其中氢原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替，或者是(C2-C6)-炔基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-环烃基、-(CH2)n-杂环烃基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一个、两个或三个选自氧、硫或氮的杂原子的-(CH2)n-5或6-元杂芳基，其中芳基、环烃基、杂环烃基和杂芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R3、R4和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12；R7和R8彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；其他取代基如权利要求所定义；及其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗精神病、疼痛、记忆与学习中的神经变性功能障碍、精神分裂症、痴呆和其他认知过程减损的疾病，例如注意缺陷性障碍或阿尔茨海默病。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023261 英 |
