| 公开(公告)号 | CN1882329A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034456.4 |
| 申请日期 | 2004.09.24 |
| 专利名称 | 作为治疗纤维蛋白溶解系统损伤和血栓形成的 P A I - 1抑制剂的 4 - ( 1 -苯并呋喃 - 3 -基 -亚甲基氨基氧基-丙氧基 ) ) -苯甲酸衍生物和相关化合物 |
| 主分类号 | A61K31/343(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/343(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 US 60/505,801;2004.9.23 US 10/947,930 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | L·M·哈夫兰;J·A·布特拉;H·M·埃罗克达;D·J·詹金斯;E·G·贡德尔森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-24 PCT/US2004/031361 |
| 进入国家日期 | 2006.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物： 或其药学上可接受的盐或酯形式 其中： R1是连接A的直接键、C1-C4亚烷基或-O-C1-C4亚烷基； R2和R3独立是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-杂芳基、芳基、杂芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-杂芳基、-NH(CO)-芳基、-NH(CO)-杂芳基、-O(CO)-芳基、-O(CO)-杂芳基、-NH(CO)-CH＝CH-芳基或-NH(CO)-CH＝CH-杂芳基； p是0-6的整数； R4是氢、C1-C8烷基或C3-C6环烷基； A是-COOH或酸类似物； X是C1-C8亚烷基、C3-C6亚环烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-； m是1-6的整数；和 R5是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、芳基或苄基； R6和R7独立是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基；和 n是0-6的整数， 其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自被一个或多个取代基任选取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)苯并呋喃肟或其药学上可接受的盐或酯形式，其中R1是连接A的直接键、C1-C4亚烷基或-O-C1-C4亚烷基；R2和R3独立是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-杂芳基、芳基、杂芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-杂芳基、-NH(CO)-芳基、NH(CO)-杂芳基、-O(CO)-芳基、O(CO)-杂芳基、-NH(CO)-CH＝CH-芳基或-NH(CO)-CH＝CH-杂芳基；p是0-6的整数；R4是氢、C1-C8烷基或C3-C6环烷基；A是-COOH或酸类似物；X是C1-C8亚烷基、C3-C6亚环烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-；m是1-6的整数；而R5是氢、C1-C8烷基、C3-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、芳基或苄基；R6和R7独立是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、_OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基；和n是0-6的整数，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自被一个或多个取代基任选取代。本发明化合物是治疗纤维蛋白溶解系统损伤、血栓形成或心血管病的PAI-1抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030199 英 |
