| 公开(公告)号 | CN1290844C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN02826139.9 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 用作蛋白激酶抑制剂的二氢吲哚酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.27 US 60/343,746;2001.12.27 US 60/343,813 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | J·H·格里芬;R·布里泽维兹;J·W·雷 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-20 PCT/US2002/041252 |
| 进入国家日期 | 2004.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中： (i)R1表示氢原子或(1-4C)烷基；而且R2表示式-A1-NR5R6的基，其中，R5和R6各自独立表示氢原子或(1-4C)烷基，而且A1表示(CH2)m，(CH2)n-A2-(CH2)p或(CH2CH2O)qCH2CH2，其中，m是2～10的整数，n和p各自是1～6的整数，A2是CH＝CH，亚苯基，亚联苯基，亚环己基或亚哌嗪基，而且，q是1，2或3； (ii)R1和R2一起表示-A3-NR7-A4，其中，A3和A4各自独立表示(CH2)r或(CH2CH2O)sCH2CH2，其中，r是2～6的整数，s是1，2或3，而且R7表示氢原子或(1-4C)烷基； (iii)R1和R2与它们连接的氮原子一起表示哌啶基，该哌啶基在4位具有一个式-A5-R8的取代基，其中，A5表示(1-4C)亚烷基，而且R8表示哌啶-4-基；或者 (iv)R1和R2与它们连接的氮原子一起表示吡咯烷基，哌啶基或吗啉代基；以及 R3和R4各自独立表示氢原子，卤原子，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，未取代的或者被一个或两个独立选自卤原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基，式R8S(O)2NR9-的基，式R10N(R11)S(O)2-的基，式R12C(O)N(R13)-的基或式R14N(R15)C(O)-的基，其中，R8，R10，R12和R14各自独立表示(1-4C)烷基或者未取代的或被一个或两个独立选自卤原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基，而且，R9，R11，R13和R15各自独立表示氢原子或(1-4C)烷基； 或其药物上可接受的盐。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中，R1，R2，R3和R4具有说明书中给定的含义，是适用于处理增生障碍(例如，癌)的受体酪氨酸激酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2003-07-17 WO2003/057690 英 |
