| 公开(公告)号 | CN1264839C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN02806027.X |
| 申请日期 | 2002.03.04 |
| 专利名称 | 非核苷逆转录酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.5 SE 0100733-5 |
| 申请(专利权)人 | 美迪维尔公司 |
| 发明(设计)人 | S·林斯特伦;C·萨尔贝里;H·瓦尔贝里;G·卡尔亚诺夫;L·奥登;L·奈斯伦德 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-04 PCT/EP2002/002328 |
| 进入国家日期 | 2003.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;刘 玥 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学可接受的盐： 其中： R1是O、S； R2是5-取代的吡啶-2-基，其中5-取代基是卤素、氰基、苯氧基或乙炔基； R3是H， R4是氢、卤素或羟基；R5是氢、卤素、C1-3烷基羰基或C1-3烷氧基；R6是氢、卤素、C1-C3烷氧基、C1-3烷基羰基、氰基或乙炔基；R7是氢、卤素、C1-3烷氧基或C1-3烷基羰基； X是-O-CH2。 |
| 摘要 | 式I化合物(左图)，其中：R1是O、S；R2是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于(硫)脲键的2位；R3是H、C1-C3烷基；R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，卤代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、卤代C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等；X是(CH2)n-D-(CH2)m，D是-NR8-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-，R8是H、C1-C3烷基，n和m独立地是0或1；和其药学可接受的盐和前体药物，其具有HIV-1逆转录酶抑制剂的用途，特别用于对药逃避突变株的抑制。 |
| 国际公布 | 2002-09-12 WO2002/070516 英 |
