| 公开(公告)号 | CN1906169A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580001921.9 |
| 申请日期 | 2005.01.05 |
| 专利名称 | 治疗剂I |
| 主分类号 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.7 GB 0400196.2;2004.11.16 GB 0425209.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德贝格;A·利努松;F·吉奥尔达内托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-05 PCT/SE2005/000004 |
| 进入国家日期 | 2006.07.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;梁 谋 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物， 其中R1表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、卤素、氰基，基团OSO2C1-4烷基，其中烷基任选被一个或多个氟原子取代，基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地表示H或者C1-4烷基，或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3～7元杂环，基团CONRcRd，其中Rc和Rd独立地表示H或者C1-4烷基，或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起表示饱和3～7元杂环； n表示0、1、2或者3； R2表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基，基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地表示H或者C1-4烷基，或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3～7元杂环，基团CONRcRd，其中Rc和Rd独立地表示H或者C1-4烷基，或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起表示饱和3～7元杂环； m表示0或者1； R3表示H或者C1-4烷基； L1表示基团(CH2)pC3-10环烷基(CH2)q，其中p和q独立地选自0和1，和其中环烷基可以是单环或者双环并且任选可以被桥接，条件是分别带有R3和R4的两个氮没有连接到相同的碳原子上，并且其中一个碳可以被O替换；或者另外，基团-N(R3)-L1-或者基团L1-N(R4)一起表示含有2～9个碳原子和分别带有R3或者R4的氮原子的饱和双环杂环； R4表示H或者任选被一个或多个以下基团取代的C1-4烷基：氟或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基； L2表示亚烷基链(CH2)s，其中s表示1、2或者3，其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代：氟或者C1-4烷基； 或者L2还表示与R5稠合的5～6元碳环； R5表示苯基或者萘基或者选自以下的杂环基团：噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2，3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1H-吲唑基、1H-吡咯并[3，2-h]喹啉基、1H-吡咯并[3，2-b]吡啶基、2，1，3-苯并噻二唑基、2，1，3-苯并二唑基、喹唑啉基或者三唑基，其中每个R5任选被一个或多个以下基团取代：氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基，或者被基团S(O)aRy取代，其中a为0、1或者2，并且Ry为任选被氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基，或者被基团Oz(CH2)wRz取代，其中z和w独立地为0或者1，并且Rz表示苯基或者选自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的杂环基团，其中每个Rz任选被一个或多个以下基团取代：氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基； 以及其光学异构体和外消旋物以及其药学上可接收的盐； 条件是：当R1表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基；和 n表示0或者1；和 R2表示任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基；和 m表示0或者1；和 R3表示H或者C1-4烷基；和 L1表示环己基，其中分别带有R3和R4的两个氮经环己基的1，3或者1，4位连接在环己基上，或者L1表示环戊基，其中分别带有R3和R4的两个氮经环戊基的1，3位连接在环戊基上；和 L2表示亚烷基链(CH2)s，其中s表示1、2或者3，其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代：C1-4烷基；和 R5表示芳基，其中芳基是指苯基或者萘基，各自任选被一个或多个以下基团取代：卤素、C1-4烷基或者苯基，或者R5表示杂环基团，其中术语“杂环基团”是指噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基或者苯并[b]噻吩基，各自任选被一个或多个以下基团取代：卤素或者C1-4烷基； 或者L2表示与R5稠合的C5-6环烷基，其中R5为苯基或者选自噻吩基、呋喃基或者吡咯基的杂芳基时； 则R4不表示H或者C1-4烷基；并且排除1，4-脱水-2，3，5-三脱氧-3-[[(3，4-二氯苯基)甲基]氨基]-5-[(4-乙氧基-2-喹啉基)氨基]-D-赤戊糖醇。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，制备该化合物的方法，它们在治疗肥胖病、精神错乱、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫症和相关病症以及神经系统紊乱(比如痴呆、多发性脑脊髓硬化症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈病和阿尔茨海默氏病)和疼痛相关病症中的应用，以及含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066132 英 |
