| 公开(公告)号 | CN101056634A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038067.3 |
| 申请日期 | 2005.10.31 |
| 专利名称 | 奎宁环衍生物及它们作为毒蕈碱M3受体拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/439(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/439(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.2 GB 0424284.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | N·J·普雷斯;S·P·科林伍德;U·贝迪格;B·考克斯;S·D·贾拉德;H·金;D·帕保克沙基斯;S·J·沃森 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-31 PCT/EP2005/011662 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 盐或两性离子形式的式I化合物 其中 R1和R2各自独立地是苯基，R1和R2之一或全部在一、二或三个位置被卤代、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代，且R3是氢、羟基、C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基； 或R1和R2各自是未取代的苯基，R3是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基； 或R1是C3-C8-环烷基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-至6-元杂环基团，R2是任选在一个、两个或三个位置被卤代、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基，或R2是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-至6-元杂环基团，且R3是氢、羟基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基； 或-CR1R2R3表示9H-芴-9-基、9，10，-二氢蒽-9-基、9-羟基-9，10-二氢蒽-9-基、9-羟基-9H-芴-9-基、9H-呫吨-9-基、9-羟基-9H-呫吨-9-基、5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-基或5-羟基-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-基； 且R4是在一个、两个或三个位置被-CO-N(R5)R6取代的C1-C8-烷基，其中R5是氢或C1-C8-烷基，R6是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-至6-元杂环基团； 或R1和R2各自是未取代的苯基，R3是羟基， 且R4是在一个、两个或三个位置被-CO-N(R5)R6取代的C1-C8-烷基，其中R5是氢或C1-C4-烷基，R6是5-甲基-3-异唑基； 或R1和R2各自是未取代的苯基，R3是羟基， 且R4是在一个、两个或三个位置被-CO-N(R5)R6取代的1-乙基，其中R5是氢或C1-C4-烷基，R6是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-至6-元杂环基团； 条件是：式I化合物不是(R)-3-(2-羟基-2，2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(吡嗪-2-基氨基甲酰基-甲基)-1-氮鎓-双环[2.2.2]辛烷、(R)-3-(2-羟基-2，2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(异唑-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮鎓-双环[2.2.2]辛烷溴化物或(R)-3-(2-羟基-2，2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(嘧啶-4-基氨基甲酰基-甲基)-1-氮鎓-双环[2.2.2]辛烷溴化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及盐或两性离子形式的式(I)化合物，其中R1、R2、R3和R4具有说明书中所示含义，其可用于治疗由毒蕈碱M3受体所介导的病症，尤其是炎性或阻塞性气道疾病。还描述了含有所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048225 英 |
