| 公开(公告)号 | CN101058564A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200710084085.6 |
| 申请日期 | 2004.01.22 |
| 专利名称 | 芳基烷基氨基甲酸酯衍生物的生产及其在治疗中的用途 |
| 主分类号 | C07D263/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/44(2006.01)I;C07C271/10(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C69/00(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 200480002770.4 |
| 优先权 | 2003.1.23 FR 03/00704 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲安万特 |
| 发明(设计)人 | A·阿布阿 卜杜拉;A·阿尔马里奥 加西亚;C·霍恩阿尔特;A·拉韦 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)所示的化合物的制备方法，其中所述通式(I)的化合物为： 式中， n代表1至7的整数； A选自基团X、Y和/或Z中的一或多个基团； X代表C1-2-亚烷基，可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代； Y代表C2-亚烯基，可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代；或者代表C2-亚炔基； Z代表以下通式所示的C3-7-环烷基： 其中，m代表1至5的整数； p和q代表这样定义的整数，使得p+q之和是1至5的整数； R1代表氢或卤素原子或者羟基、氰基、硝基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基或C1-4-氟代硫代烷基； R2代表 氢或卤素原子或者 氰基、硝基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基、C1-4-氟代硫代烷基，或者 选自以下具体基团：苯基、萘基、联苯基、苯基乙烯基、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、二氢化茚基、茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、异恶唑基、异噻唑基、噻二唑基、恶二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、二氢吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、恶唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、异恶唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基、苯甲酰基、苄氧基、苯基乙氧基、苯基丙氧基、萘氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基、喹啉氧基以及异喹啉氧基，可任选地以一或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子或氰基、硝基、C1-4-烷基、羟基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-3-氟代烷基、C1-3-氟代烷氧基、C1-3-氟代硫代烷基、苯氧基、苄氧基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、-O-(C1-3-亚烷基)-O-或者4-哌嗪基，可任选地以C1-3-烷基或苄基取代； R6和R7各自独立地代表C1-3-烷基或苯基；以及 R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团，其中 R4代表氢原子或C1-3-烷基，R5代表氢原子或C1-3-烷基、C3-5-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基， 所述化合物以碱、酸加成盐、水合物或溶剂合物形式存在，除了苄基氨基甲酸2-氨基-2-氧乙酯外， 其特征在于： 所述方法包括利用通式R5NH2所示的胺，其中R5如权利要求1所述通式(I)所定义，通过氨解作用转化通式(V)所示的恶唑烷二酮衍生物的步骤，通式(V)中A、n、R1、R2和R4如所述通式(I)中所定义， |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的化合物，本发明还涉及所述通式(I)化合物的碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物以及它们在治疗中的用途。 |
| 国际公布 |
