| 公开(公告)号 | CN1325494C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200510041531.6 |
| 申请日期 | 2005.08.18 |
| 专利名称 | 3-位取代的萘啶酮类化合物及其制备方法和在制药中的应用 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 李志裕;尤启冬;郭青龙;何训贵 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐冬涛;刘成群 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 下述通式(I)表示的萘啶酮类化合物 其中，R1代表H，无取代的或由卤素、硝基、氨基、羟基或羧基取代的1-10个碳原子的直链或支链的烷基或3-10个碳原子的环烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基单取代的苯基； R2代表H，卤素，硝基或者氨基； R5代表H，卤素，硝基，氨基，氰基，羟基，具有1-10个碳原子的直链或支链的烷氧基，无取代的或由卤素、硝基、氨基、羟基或羧基取代的1-10个碳原子的直链或支链的烷基或3-10个碳原子的环烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基单取代的苯基； R6代表H，卤素，羟基，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基，硝基，氨基； R7代表H，卤素，羟基，无取代的或由卤素、硝基、氨基、羟基或羧基取代的1-10个碳原子的直链或支链的烷基或3-10个碳原子的环烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基单取代的苯基，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基、芳烷氧基或杂环烷氧基，由F、Cl、Br、I、C1～10烷基、C1-10酰基、C1～10烷氧基、C1-10烷氨基、硝基或者氨基取代的或无取代的含1～4个氮原子的三元～八元杂环的芳香杂环基，硝基，氨基；其中，芳烷氧基中的芳基是苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基单取代的苯基；X代表O、S或者NH。 |
| 摘要 | 本发明公开了3-位取代的萘啶酮类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物是具有抗肿瘤活性的通式(I)的萘啶酮3-位被苯并咪唑、苯并噁唑和苯并噻唑取代化合物，该化合物的制备方法为取各种取代的萘啶酮-3-甲酸，与邻苯二胺、邻氨基苯酚或邻氨基硫酚，在多聚磷酸中缩合即得所述化合物；或者以通式(I)中R2＝H的化合物为原料，直接进行硝化即得所述化合物，也可再将硝基还原亦得所述化合物。该化合物可用于制备抗肿瘤药物。 |
| 国际公布 |
