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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 复旦大学/陈芬儿;冀蕾
公开(公告)号 CN1903847A  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN200610029770.4  
申请日期 2006.08.04  
专利名称 2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D239/56(2006.01)I  
分类号 C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 复旦大学  
发明(设计)人 陈芬儿;冀 蕾  
地址 200433上海市邯郸路220号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海正旦专利代理有限公司  
代理人 陆 飞;盛志范  
国省代码 上海;31  
主权项 一种2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物,具有如下结构式: 其中: R1为H或C1-6的烷基; R2为C1-5的烷基,C1-6的烯基或炔基甲基,对甲氧基或硝基取代的苄基,对氯或溴代苯甲酰甲基; R3为1-萘基,苯基,2,6-二氯苯基。  
摘要 本发明涉及一种S-DABO类逆转录酶抑制剂2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物的合成方法及其抗HIV病毒作用,该类化合物具有如上结构式,其中,R1=H,C1-5的烷基;R2=C1-6的烷基,C1-6的烯基或炔基甲基,对甲氧基或硝基取代的苄基,对氯或溴代苯甲酰甲基;R3=1-萘基,苯基,2,6-二氯苯基。本发明化合物以2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-4,6-二对甲苯磺酸酯基嘧啶为反应物,与芳乙腈在60%NaH催化下反应而获得。药理实验结果表明,该化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,并对HIV-2 ROD病毒株显示出较好的抑制作用。  
国际公布  
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