公开(公告)号 | CN1903847A |
公开(公告)日 | 2007.01.31 |
申请(专利)号 | CN200610029770.4 |
申请日期 | 2006.08.04 |
专利名称 | 2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途 |
主分类号 | C07D239/56(2006.01)I |
分类号 | C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 复旦大学 |
发明(设计)人 | 陈芬儿;冀 蕾 |
地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 | 陆 飞;盛志范 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物,具有如下结构式: 其中: R1为H或C1-6的烷基; R2为C1-5的烷基,C1-6的烯基或炔基甲基,对甲氧基或硝基取代的苄基,对氯或溴代苯甲酰甲基; R3为1-萘基,苯基,2,6-二氯苯基。 |
摘要 | 本发明涉及一种S-DABO类逆转录酶抑制剂2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物的合成方法及其抗HIV病毒作用,该类化合物具有如上结构式,其中,R1=H,C1-5的烷基;R2=C1-6的烷基,C1-6的烯基或炔基甲基,对甲氧基或硝基取代的苄基,对氯或溴代苯甲酰甲基;R3=1-萘基,苯基,2,6-二氯苯基。本发明化合物以2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-4,6-二对甲苯磺酸酯基嘧啶为反应物,与芳乙腈在60%NaH催化下反应而获得。药理实验结果表明,该化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,并对HIV-2 ROD病毒株显示出较好的抑制作用。 |
国际公布 |