| 公开(公告)号 | CN1897944A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038040.X |
| 申请日期 | 2004.12.06 |
| 专利名称 | 用于治疗糖尿病和肥胖症的11-β-羟基类固醇脱氢酶-1型(11-β-HSD-1)抑制剂苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相关化合物 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 US 60/531,186;2004.3.26 US 60/556,921 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马丁·保罗·爱德华兹;西奥多·奥托·小约翰逊;萨基维·克里希纳·那伊尔;迈克尔·修;温迪·黛安娜·泰勒;斯蒂芬妮·詹姆士·克里普斯;王 永;恒淼·程;克里斯多fo·罗纳德·史密斯 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-06 PCT/IB2004/004056 |
| 进入国家日期 | 2006.06.19 |
| 专利代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 肖善强 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂化物， 其中： R1选自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基、和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组； b和k各自独立地选自1和2； j选自由0、1和2组成的组； t、u、p、q和v各自独立地选自由0、1、2、3、4和5组成的组； T是含有至少一个氮原子的(6-10)元杂环基； R2选自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组； 每个R3和R4独立地选自H和(C1-C6)烷基； T、R1、R2、R3和R4中的碳原子各自任选地被1-5个R5基取代； 每个R5基独立地选自由卤素、氰基、硝基、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、叠氮基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、-(C＝O)-R6、-(C＝O)-O-R6、-O-(C＝O)-R7、-O-(C＝O)-NR7、-NR8(C＝O)-R9、-(C＝O)-NR8R9、-NR8R9、-NR8OR9、-S(O)kNR8R9、-S(O)j(C1-C6)烷基、-O-SO2-R9、-NR8-S(O)k-R9、-(CR10R11)v(C6-C12芳基)、-(CR10R11)v(4-10)元杂环基、-(CR10R11)q(C＝O)(CR10R11)v(C6-C12)芳基、-(CR10R11)q(C＝O)(CR10R11)v(4-10)元杂环基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(C6-C12)芳基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(4-10)元杂环基、-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(C6-C12)芳基、和-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(4-10)元杂环基组成的组； 以上R6基的任意(4-10)元杂环基的任意1或2个碳原子任选地被氧代基(＝O)取代； 以上R5基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)-元杂环基中的任意碳原子任选地被1-3个独立地选自卤素、氰基、硝基、-CF3、-CFH2、-CF2H、三氟甲氧基、叠氮基、-OR12、-(C＝O)-R12、-(C＝O)-R13、-O-(C＝O)-R13、-NR13(C＝O)-R14、-(C＝O)-NR15R16、-NR17R18、-NR14OR15、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、-(CR16R17)u(C6-C12)芳基和-(CR16R17)u(4-10)-元杂环基的取代基取代； 每个R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基独立地选自由H、(C1-C6)烷基、-(C＝O)N(C1-C6)烷基、-(CR18R19)p(C6-C12)芳基、和-(CR18R19)p(4-10)元杂环基组成的组； 每个所述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的(4-10)元杂环基的任意1或2个碳原子任选地被氧代基(＝O)取代； 前述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)元杂环基的任意碳原子任选地被1-3个独立地选自由卤素、氰基、硝基、-NR21R22、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、羟基和(C1-C6)烷氧基组成的组的取代基取代； 每个R18、R19、R20、R21和R22基团独立地选自H和(C1-C6)烷基； 并且，其中，包括未连接到卤素、-SO或-SO2基团上或未连接到N、O或S原子上的-CH3(甲基)、-CH2(亚甲基)或-CH(次甲基)的上述任意取代基任选地将独立地选自由羟基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-NH2、-NH(C1-C6)(烷基)和-N((C1-C6)(烷基))2组成的组的取代基连接到所述基团上。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：R1选自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组；b和k各自独立地选自1和2；j选自由0、1和2组成的组；t、u、p、q和v各自独立地选自由0、1、2、3、4和5组成的组；T是含有至少一个氮原子的(6-10)元杂环基；R2选自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组；每个R3和R4独立地选自H和(C1-C6)烷基；T、R1、R2、R3和R4中的每个碳原子可以任选地被1-5个R5基取代；R5在权利要求中定义。本发明的化合物是11-β-HSD-1抑制剂，因此据信它们可用于治疗糖尿病、肥胖症、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、免疫紊乱、抑郁症、高血压和代谢疾病。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/060963 英 |
