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4-氨基-5-苯基-7-环己基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/H-G·卡普拉罗;P·菲雷;C·加西亚-埃切维里亚
公开(公告)号 CN1711269A  
公开(公告)日 2005.12.21  
申请(专利)号 CN200380103157.7  
申请日期 2003.11.11  
专利名称 4-氨基-5-苯基-7-环己基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物  
主分类号 C07D487/04  
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;//(C07D487/04,239∶00,209∶00)  
分案原申请号  
优先权 2002.11.12 GB 0226370.5  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 H-G·卡普拉罗;P·菲雷;C·加西亚-埃切维里亚  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2003-11-11 PCT/EP2003/012594  
进入国家日期 2005.05.12  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物或其盐:其中:n为0-4;R1为氢、未被取代或取代的低级烷基或卤素;R2为羟基;未被取代、单-或二取代的氨基;含有至少一个氮环原子且通过氮环原子与式I分子的环己烷环连接的杂环基;基团R5-(C=Y)-NH-,其中R5为未被取代或取代的低级烷基、未被取代、单-或二取代的氨基、杂环基或醚化的羟基,且Y为氧、硫或亚氨基;或基团R6-磺酰基氨基,其中R6为未被取代或取代的低级烷基、未被取代、单-或二取代的氨基或任选被低级烷基、低级烷氧基或硝基取代的苯基;R3为低级烷基、羟基-、氨基-或卤素-取代的低级烷基、羟基、氰基、低级烷氧基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、氨基、单-或二-低级烷基氨基、低级烷酰基氨基、羧基、低级烷氧基羰基或卤素,其中如果n>1,则R3取代基可以彼此独立地选择;R4为基团R7-CR8(R9)-,其中R7为环丁基、环戊基、环己基、苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基或吡啶基,所述R7取代基任选被一个或多个选自低级烷基和卤素的基团取代,且R8和R9彼此独立为氢、低级烷基或卤素;且X选自-O-、-NH-和-S-。  
摘要 本发明涉及新的4-氨基-5-苯基-7-环己基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物、其制备方法、其在治疗人体或动物体的方法中的用途、其单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合用于治疗疾病、尤其是增殖性疾病如肿瘤疾病中的用途、治疗哺乳动物、尤其是人的这类疾病的方法和这类化合物单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在制备尤其是用于治疗增殖性疾病如肿瘤的药物组合物(药物)中的用途。  
国际公布 2004-05-27 WO2004/043962 英  
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