| 公开(公告)号 | CN1711265A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380102849.X |
| 申请日期 | 2003.11.03 |
| 专利名称 | 新型氨基-取代的二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶酮衍生物、其制备方法及其作为药剂的应用 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/505;C07D317/72 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.4 EP 02024573.4 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡建平;N·迪穆蒂斯;K·霍诺尔德;陆建春;S·沙伊布勒赫;H·祖德加特;G·蒂芬塔勒;O·托恩 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-03 PCT/EP2003/012203 |
| 进入国家日期 | 2005.05.08 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物及其药物上可接受的盐或N-氧化物：其中：R1表示氢或全部任选被取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基；R2表示卤素、氰基、CF3；R3独立地为卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、酰氨基、-CONH2、-SO2NH2、-S(O)m-烷基、-NH-烷基、-N(烷基)2、-CONH(烷基)、-CON(烷基)2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2或全部任选被取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基；R4表示氢、烷基、烷氧基、氰基；且A为如下通式的基团：或R5为氢、卤素、羟基、氰基、氨基、酰氨基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、-CONH2、-SO2NH2、-S(O)m-烷基、-NH-烷基、-N(烷基)2、-CONH(烷基)、-CON(烷基)2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2；R6、R6’彼此独立地表示氢、烷基或氧代；R7为氢、酰基、烷氧羰基、烷氧基烷基；或任选被羟基、氰基、-S(O)m-烷基、氨基、-NH-烷基或-N(烷基)2取代的烷基；R8、R8’彼此独立地表示氢、氧代、烷氧基、烷氧基烷基；或任选被氢、羟基、氰基、吡咯烷-1-基、吗啉代、哌嗪-1-基、4-烷基-哌嗪-1-基、哌啶-1-基、-S(O)m-烷基或基团NR9R9’取代的烷基，其中R9和R9′独立地为氢、烷基或环烷基；X为氧或S(O)m；虚线为任选的第二个化学键；n为0、1或2；m为0、1或2；p为0、1或2；条件是当R8和R8’表示氧代基团时，该氧代基团不与S(O)m基团邻接。 |
| 摘要 | 本发明描述了通式(I)的化合物、其制备方法、含有它们的药物及其制备方法以及这些化合物作为药物活性剂的应用。所述的化合物表现出作为蛋白激酶抑制剂、特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂的活性且由此可以用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041823 英 |
