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2-脲-4-苯基噻唑衍生物,它们的制备方法与治疗用途

公开(公告)号 CN101001847A  
公开(公告)日 2007.07.18  
申请(专利)号 CN200580026978.4  
申请日期 2005.07.05  
专利名称 2-脲-4-苯基噻唑衍生物,它们的制备方法与治疗用途  
主分类号 C07D277/40(2006.01)I  
分类号 C07D277/40(2006.01)I;C07D277/44(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.9 FR 0407695  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 P·卡塞拉斯;D·弗劳塔德;P·弗赖塞;S·杰格哈姆  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2005-07-05 PCT/FR2005/001729  
进入国家日期 2007.02.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;林 森  
国省代码 法国;FR  
主权项 符合下式(I)的化合物 式中: -(i)R1选自H、卤素、(C1-C8)烷基、三氟(C1-C4)烷基、-OH、-O-(C1-C8)-烷基、-O-三氟(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)环烷基-(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)环烷基、-O-CH2-CH=CH2和(C1-C4)烷硫基; -(ii)R2选自H、卤素、-OH、(C1-C8)烷基、三氟(C1-C4)烷基、全氟代(C1-C4)-烷基、(C3-C10)环烷基、-O-(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)-环烷基(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)环烷基、-O-CH2-CH=CH2和(C3-C8)环烷基(C1-C8)烷基; -(iii)Y代表氢原子或卤素; -(iv)R3代表: a1)式-(CH2)p-A基团 式中p代表0、1、2、3或4,以及: -p代表2、3或4时,A代表下式基团: ,或 -NR4R5, 式中R6选自H、F、(C1-C4)-烷基、-(CH2)nOH、-(CH2)nO(C1-C4)烷基和-(CH2)nNR4R5,其中n代表0、1或2,并且R4和R5彼此独自代表氢原子、(C1-C8)烷基、-CO(C1-C4)烷基或-CO-O-(C1-C8)烷基; -或者p代表1、2、3或4时,A代表下式基团: 或 式中R7选自H、(C1-C8)-烷基、-CO-(C1-C8)烷基、苄基、-CO-O-(C1-C8)烷基、-CO-O-苄基、-CO-苯基、-CO-杂芳基、-CO-(C3-C10)-环烷基、-SO2-(C1-C8)烷基、-SO2-(C3-C8)环烷基和-SO2-杂芳基; -或者p代表0、1、2、3或4时,A代表下式基团: 或 所述基团任选地被(C1-C4)-烷基取代; a2)式-(CH2)p-CO-A基团 式中p代表1、2、3或4, -A代表下式基团: 或 -NR4R5, 式中R4、R5和R6如前面所定义; a3)式-CO(CH2)p-A基团 式中p代表0、1、2、3或4, -p代表1、2、3或4时,A代表下式基团: 或 -NR4R5, 式中R4、R5和R6如前面所定义; -或者p代表0、1、2、3或4时,A代表下式基团: 或 式中R7如前面所定义; -或者p代表0、1、2、3或4时,A代表下式基团: 或 所述基团任选地被(C1-C4)-烷基取代; a4)基团-B 式中B代表下式基团: 或 式中R7如前面所定义; -(v)a代表2或3; 式(I)化合物呈碱或与酸加成盐的形式以及水合物或溶剂化物形式。  
摘要 本发明涉及通式(I)2-脲-4-苯基噻唑衍生物。本发明还涉及含有通式(I)化合物的药物组合物。  
国际公布 2006-02-16 WO2006/016039 法  
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