| 公开(公告)号 | CN1224614C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN01809030.3 |
| 申请日期 | 2001.04.02 |
| 专利名称 | 吲哚满-2-酮衍生物、其制备方法及其作为催产素受体配体的应用 |
| 主分类号 | C07D209/34 |
| 分类号 | C07D209/34;A61K31/404;A61P5/10;C07D209/38;C07D405/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/10;C07D401/10;C07D405/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.3 FR 00/04193 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | L·福伦;G·加西亚;C·塞拉戴-莱加尔;G·瓦莱特 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-02 PCT/FR2001/000980 |
| 进入国家日期 | 2002.11.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;罗才希 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 呈纯对映体形式或对映体混合物形式的如下通式(I)化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物：其中：-R0表示选自下面的基团：其中：-Z1表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基或三氟甲基；-Z2表示氢原子、氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C1～C4)烷基、(C3～C5)环烷基、(C1～C4)烷氧基、(C3～C5)环烷氧基或(C1～C4)多氟烷基；-R5表示T1W，其中T1表示-(CH2)m-，m是0或1，W表示氢原子、羟基羰基、(C1～C4)烷氧羰基、1，3-二氧戊环-2-基、1，3-二噁烷-2-基，或者W表示基团-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地表示氢原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷基磺酰基或苯基磺酰基，其中苯基被Z5单取代、二取代或三取代；或者R6和R7与它们相连的氮原子形成吗啉基，此吗啉基任选地被(C1～C4)烷基或氧代基团取代；或者R6和R7与它们相连的氮原子形成哌嗪基，在其4位上任选被取代基Z3取代；或者R6和R7与它们相连的氮原子形成吡咯烷基或哌啶烷基，所述吡咯烷基和哌啶烷基任选被Z4取代；或者W表示-NR8COR9，其中R8表示氢原子或(C1～C4)烷基，而R9表示氢原子、(C1～C4)烷基、苄基、吡啶基、苯基，所述苯基被Z5单取代、二取代或三取代；或者R9表示基团-NR10R11，其中R10和R11彼此独立地表示氢原子或(C1～C4)烷基，或者R10和R11和与它们相连的氮原子形成任选被(C1～C4)烷基取代的吡咯烷基、哌啶烷基或吗啉基，或者R9表示吡咯烷-2-基或吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基或哌啶-4-基，所述的吡咯烷基和哌啶烷基任选被Z7取代；或者R9表示基团-T2-R12或-T2-COR12，其中T2表示-(CH2)n-，n是1、2、3或4，R12表示(C1～C4)烷氧基或-NR10R11，R10和R11都如前面所定义；或者W表示基团-CONR13R14，其中R13表示氢原子、(C1～C4)烷基、(C3～C7)环烷基、单氟或多氟(C1～C4)烷基，而R14表示氢原子、(C1～C4)烷基、任选被Z5取代的苯基、基团-T4-R15，其中T4表示-(CH2)q-，这里q是1、2、3或4，R15表示羟基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷氧羰基、(C1～C4)烷氧羰基氨基、任选被Z5单取代、二取代的苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基、基团-NR16R17，其中R16和R17彼此独立地表示氢原子、(C1～C4)烷基，或者R16和R17和与它们相连的氮原子形成任选被(C1～C4)烷基单取代或二取代的吗啉基，或者R16和R17和与它们相连的氮原子形成在4位上被取代基Z3任选取代的哌嗪基，或者R16和R17和与它们相连的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基，所述吡咯烷基和哌啶基任选被Z5取代，条件是当q＝1时，R15不是羟基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷氧羰基氨基、-NR16R17；或者R13和R14和与它们相连的氮原子形成任选被(C1～C4)烷基单取代或二取代的吗啉基、任选在4位上被取代基Z3取代的哌嗪基；或者R13和R14和与它们相连的氮原子形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基、六氢氮杂环庚三烯基，所述吡咯烷基、哌啶烷和六氢氮杂环庚三烯基任选被Z8单取代或二取代；或者W表示基团OR18，其中R18表示氢原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基(C1～C4)烷基，或者是-T3-R19，其中T3表示-(CH2)p-，p等于2或3，而R19选自羟基、三苯基甲氧基、-NR20R21，其中R20表示氢原子或(C1～C4)烷基，R21表示氢原子、(C1～C4)烷基、四氢呋喃基甲基或四氢吡喃基甲基；或者R20和R21和与它们相连的氮原子形成任选被(C1～C4)烷基单取代或二取代的吗啉基、在4位任选被取代基Z3取代的哌嗪基；或者R20和R21和与它们相连的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基，所述吡咯烷基和哌啶基任选被Z5取代；-Z3表示(C1～C4)烷基、吡啶基或苯基、(C1～C4)烷基羰基、(C1～C4)烷氧羰基；-Z4表示氧代基、氟原子、羟基、(C1～C4)烷基、苄基、氨基、(C1～C4)烷基氨基、二(C1～C4)烷基氨基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷氧羰基、(C1～C4)烷氧羰基氨基；-Z5表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、羟基、(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基；-Z7表示氟原子、羟基、羟基(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷基羰基；-Z8表示氟原子、羟基、(C1～C4)烷基、(C3～C6)环烷基、苄基、氨基、(C1～C4)烷基氨基、二(C1～C4)烷基氨基、(C1～C4)烷氧羰基、(C1～C4)烷氧羰基氨基、(C3～C6)环烷氧基、羟基羰基、羟基(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基、-CONR23R24，其中R23和R24彼此独立地表示氢原子、(C1～C4)烷基、单氟或多氟(C1～C4)烷基，或者R23和R24和与它们相连的氮原子形成吡咯烷基或哌啶烷基，所述吡咯烷基或哌啶基任选被Z3取代、或二氟亚甲基；-Z6表示氯原子或(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基；-R1表示任选含有-个双键或三键的(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧羰基、苯氧羰基或基团T1-R22，其中T1如上面所定义，R22表示羟基或(C1～C4)烷氧基；-R2和R4彼此独立地表示氢原子、氯原子和氟原子、(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基；-R3表示氯原子或氟原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基、羟基、(C1～C4)氨基甲酰基、(C1～C4)烷基羰基氨基、硝基、氰基、三氟甲基、氨基、(C3～C6)环烷基氨基、(C1～C4)烷基 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的吲哚满-2-酮的新型衍生物、制备方法和含有它们的药物组合物。这些化合物具有催产素受体的新合性。 |
| 国际公布 | 2001-10-11 WO2001/074775 法 |
