| 公开(公告)号 | CN1938046A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480039706.3 |
| 申请日期 | 2004.11.05 |
| 专利名称 | 能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物 |
| 主分类号 | A61K39/395(2006.01)I |
| 分类号 | A61K39/395(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C07K16/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.6 US 60/518,534;2004.3.26 US 60/557,116;2004.8.4 US 60/598,899;2004.10.27 US 60/622,455 |
| 申请(专利权)人 | 西雅图基因公司 |
| 发明(设计)人 | S·O·多罗尼纳;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-05 PCT/US2004/038392 |
| 进入国家日期 | 2006.07.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： L-(D)p 或其药学上可接受的盐或溶剂合物 其中， L-是配体单元； p的范围是1～约20；和 -D是选自式DE和DF的药物部分： 其中，在各位置独立地为： R2选自H和C1-C8烷基； R3选自H、C1-C8烷基、C3-C8碳环、芳基、C1-C8烷基-芳基、C1-C8烷基-(C3-C8碳环)、C3-C8杂环和C1-C8烷基-(C3-C8杂环)； R4选自H、C1-C8烷基、C3-C8碳环、芳基、C1-C8烷基-芳基、C1-C8烷基-(C3-C8碳环)、C3-C8杂环和C1-C8烷基-(C3-C8杂环)； R5选自H和甲基； 或者R4和R5共同形成碳环，并具有式-(CRaRb)n-，其中Ra和Rb独立地选自H、C1-C8烷基和C3-C8碳环，n选自2、3、4、5和6； R6选自H和C1-C8烷基； R7选自H、C1-C8烷基、C3-C8碳环、芳基、C1-C8烷基-芳基、C1-C8烷基-(C3-C8碳环)、C3-C8杂环和C1-C8烷基-(C3-C8杂环)； 各R8独立地选自H、OH、C1-C8烷基、C3-C8碳环和O-(C1-C8烷基)； R9选自H和C1-C8烷基； R10选自芳基或C3-C8杂环； Z是O、S、NH或NR12，其中R12是C1-C8烷基； R11选自H、C1-C20烷基、芳基、C3-C8杂环、-(R13O)m-R14或-(R13O)m-CH(R15)2； m是范围在1-1000之间的一个整数； R13是C2-C8烷基； R14是H或C1-C8烷基； 各个出现的R15独立地是H、COOH、-(CH2)n-N(R16)2、-(CH2)n-SO3H或-(CH2)n-SO3-C1-C8烷基； 各个出现的R16独立地是H、C1-C8烷基或-(CH2)n-COOH； R18选自-C(R8)2-C(R8)2-芳基、-C(R8)2-C(R8)2-(C3-C8杂环)和-C(R8)2-C(R8)2-(C3-C8碳环)；和 n是0-6之间的一个整数。 |
| 摘要 | 制备耳抑素肽，包括MeVal-Val-Dil-Dap-去甲麻黄碱(MMAE)和MeVal-Val-Dil-Dap-Phe(MMAF)，通过各种接头包括马来酰亚胺癸酰基-val-cit-PAB将其连接于配体。得到的配体药物偶联物在体外和体内都有活性。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/081711 英 |
