| 公开(公告)号 | CN1255387C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN02810637.7 |
| 申请日期 | 2002.05.23 |
| 专利名称 | 可用作选择性COX-2抑制剂的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.25 GB 0112802.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·内勒;J·J·佩恩;N·A·佩格 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-23 PCT/GB2002/002415 |
| 进入国家日期 | 2003.11.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;马崇德 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)化合物 其中： R1选自C1-6烷基，被1-5个氟原子取代的C1-2烷基，C3-10环烷基C0-6烷基和A(CR4R5)n； R2是CHF2、CH2F或CF3； R3是C1-6烷基； R4和R5独立地选自H或甲基； A选自以下基团： 和 其中的)限定了该环的连接点，A是未被取代的或被1或2个R6取代； R6选自卤素、C1-3烷基、被1-3个氟原子取代的C1-3烷基，以及C1-3烷氧基；和 n是0至2。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物，其中：R1是选自H、C1-6烷基、被1-5个氟原子取代的C1-2烷基，C3-6链烯基、C3-10环烷基C0-6烷基、C4-12桥连的环烷基、A(CR4R5)n和B(CR4R5)n；R2是被1-5个氟原子取代的C1-2烷基；R3是选自C1-6烷基、NH2和R7CONH；R4和R5独立地选自H或C1-6烷基；A是未被取代的5或6元杂芳基或未被取代的6元芳基，或是被1个或多个R6取代的5或6元杂芳基或6元芳基；R6是选自卤素、C1-6烷基、被1个或多个氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被一个或多个氟原子取代的C1-6烷基、NH2SO2和C1-6烷基SO2；B是选自式(i)和式(ii)组成的基团，其中(iv)限定了该环的连接点；R7是选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基OC1-6烷基、苯基、HO2CC1-6烷基、C1-6烷基OCOC1-6烷基、C1-6烷基OCO、H2NC1-6烷基、C1-6烷基OCONHC1-6烷基和C1-6烷基、CONHC1-6烷基；n是0至4。式(I)化合物是COX-2的有效的选择性抑制剂，可用于治疗多种症状和疾病的疼痛、发热及发炎。 |
| 国际公布 | 2002-12-05 WO2002/096885 英 |
