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用作多巴胺D3受体调节剂的氮杂二环(3.1.0)已烷衍生物

医药数据库中心 药学论坛 葛兰素集团有限公司/卢卡·阿里斯塔;乔尔吉奥·博纳诺米;安娜·M·卡佩利;费德里卡·达米亚尼;罗马诺·迪法比奥;加布里拉·金特尔;迪特尔·汉普里克特;法布里齐奥·米切利;卢卡·塔西;乔万纳·蒂德斯科;西尔维亚·特里尼
公开(公告)号 CN1946714A  
公开(公告)日 2007.04.11  
申请(专利)号 CN200580012615.5  
申请日期 2005.02.21  
专利名称 用作多巴胺D3受体调节剂的氮杂二环(3.1.0)已烷衍生物  
主分类号 C07D403/12(2006.01)I  
分类号 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.2.23 GB 0403990.5;2004.2.24 GB 0404083.8;2004.7.30 GB 0417120.3  
申请(专利权)人 葛兰素集团有限公司  
发明(设计)人 卢卡·阿里斯塔;乔尔吉奥·博纳诺米;安娜·M·卡佩利;费德里卡·达米亚尼;罗马诺·迪法比奥;加布里拉·金特尔;迪特尔·汉普里克特;法布里齐奥·米切利;卢卡·塔西;乔万纳·蒂德斯科;西尔维亚·特里尼  
地址 英国米德尔塞克斯  
颁证日  
国际申请 2005-02-21 PCT/EP2005/001940  
进入国家日期 2006.10.23  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 英国;GB  
主权项 式(I)化合物或其可药用盐 其中 ·G选自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基; ·p是0-5的整数; ·R1独立选自:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基;或者相当于基团R5; ·R2是氢或C1-4烷基; ·R3是C1-4烷基; ·R4是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳香基团、或者8-至11-元二环基团,任意上述基团任选被1、2、3或4个选自:卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基中的取代基取代; ·R5是选自:异唑基、-CH2-N吡咯基、1,1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基团,上述基团任选被一个或两个选自:卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基中的取代基取代; 当R1是氯且p是1时,所述R1不位于相应于与分子其余部分的连接键的邻位;当R1相当于R5时,p是1。  
摘要 本发明涉及式(I)的新化合物或其可药用盐,其中G选自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基;p是0-5的整数;R1独立选自:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基;或者相当于基团R5;R2是氢或C1-4烷基;R3是C1-4烷基;R4是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳香基团、或者8-至11-元二环基团,任意上述基团任选被1、2、3或4个选自:卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基中的取代基取代;R5是选自:异唑基、-CH2-N吡咯基、1,1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基团,所述基团任选被一个或两个选自:卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基中的取代基取代;当R1是氯且p是1时,所述R1不位于相应于与分子其余部分的连接键的邻位;当R1相当于R5时,p是1;本发明还涉及该化合物的制备方法,用于所述方法的中间体,含有该化合物的药物组合物及其在治疗中、作为多巴胺D3受体调节剂例如治疗药物依赖或者作为抗精神病药剂的用途。  
国际公布 2005-09-01 WO2005/080382 英  
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