| 公开(公告)号 | CN1312127C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN03815854.X |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.23 JP 213654/2002;2002.9.10 JP 264450/2002 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 早川昌彦;根来贤二;宫本聡;铃木贵之;丸山龙也;中野亮介 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-18 PCT/JP2003/009179 |
| 进入国家日期 | 2005.01.04 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示的2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其制药学上允许的盐： 式中的记号表示以下含义： A：哌啶-4-基、氧杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、四氢-2H-吡喃-4-基、吡唑烷-4-基、1，3-二烷-5-基、8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基、或四氢-2H-噻喃-4-基，这些基团分别都可被取代，其中， 这些取基团可被选自甲酰基、-X、-CO-X、-SO2-X或-CONRR’中的取代基取代， X选自可被-OH、-F或氰基取代的C1-6烷基、C3-14环烷基、苯基、或吡啶基， R和R’相同或不同，为C1-6烷基； 但是，被选自丙-2-磺酰基、2，4，6-三甲基苯磺酰基、苯基甲磺酰基、2-萘-1-基乙磺酰基、7，7-二甲基-6-氧代降冰片烷-1-基甲磺酰基、4-氟苯基、3，5-二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-氰基-3-氟苯基、4-氰基-3，5-二氟苯基、3-氰基-5-氟苯基、苯并唑-2-基或苄基的基取代的哌啶-4-基除外；被选自丙-2-磺酰基、3-氰基吡啶-6-基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基或4-氟苄基的基取代的吡咯烷-3-基除外；以及被乙氧基羰基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基除外。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物，以及基于该作用的胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、特别是非胰岛素依赖性糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素抵抗性疾病、以及肥胖症的治疗剂。 |
| 国际公布 | 2004-01-29 WO2004/009544 日 |
