| 公开(公告)号 | CN1699349A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN200510002666.1 |
| 申请日期 | 1998.10.02 |
| 专利名称 | 酰脲N-烷基化的方法及试剂 |
| 主分类号 | C07D239/62 |
| 分类号 | C07D239/62;C07D211/40;A61K31/505;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/22;A61P21/00 |
| 分案原申请号 | 98809834.2 |
| 优先权 | 1997.10.2 US 08/942,636 |
| 申请(专利权)人 | 塔罗制药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼拉·古特曼;海谢尔·赫佐格 |
| 地址 | 以色列赫兹利亚皮图亚奇 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 余 刚;李丙林 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种烷基化酰脲化合物的药用盐，所述烷基化酰脲化合物选自由N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸组成的组。 |
| 摘要 | 一种酰脲N烷基化的方法，该方法包括在惰性反应介质中，于碱性催化剂的存在下，将结构(I)所示的酰脲与结构(III)所示的烷基化试剂反应。酰脲可为5，5-二取代巴比土酸，或可为苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化试剂为磺酸酯。碱为氢化物或胺。优选的方法包括在二异丙基乙胺的存在下，用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5，5-二苯基巴比土酸，分离得到的N，Ni-二甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸。本发明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸，以及包括给病人服用这些化合物的方法。 |
| 国际公布 |
