| 公开(公告)号 | CN1964969A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580018204.7 |
| 申请日期 | 2005.04.06 |
| 专利名称 | 稠环NK1拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.7 US 60/560,343 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | 肖 冬;A·帕拉你;王 澄;徐汉忠;石南洋;G·A·理查 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-06 PCT/US2005/011726 |
| 进入国家日期 | 2006.12.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1化合物： 式1 或者其药学上可接受的盐和/或溶剂化物， Ar1和Ar2各自独立地选自(R7)n7-芳基-和(R8)n8-杂芳基-； G选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-N(R6)-、-N(C(O)R6)-、-N(S(O2)R6)-、-N(S(O)R6)-、-N(C(O)OR6)-、-N(C(O)N(R6)2)-、-N(R6)S(O2)-、-S(O2)N(R6)-、-N(R6)SO-、-S(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)O-、-OC(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-C(O)N(R6)-和-N(R6)C(O)N(R6)-； X为-(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-，其中n3和n4可以相同或者不同； Y为-(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-，其中n5和n6可以相同或者不同； A选自-O-、-S-、-C(R6)2-和-N(R14)-； B选自-O-、-S-、-C(R6)2-和-N(R14)-； n1、n2、n3、n4、n5、n6和n8各自独立地为0～3的整数； n7为0～5的整数； n8为1～3的整数； n9为0～2的整数； n10为1～5的整数； Z选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(＝NR6)-、-C(＝NOR6)-和-C(＝NN(R6)2)-； R1和R2各自独立地选自H、烷基、羟烷基、环烷基、-CH2F、-CHF2、-CF3和杂环烷基，其中所述烷基、环烷基或者杂环烷基可以各自未被取代或者被一个或者多个取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、-OR6、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2；或者 R1和R2连同式1中所示它们连接的碳原子一起形成羰基，条件是G选自-O-、-S-和-N(R6)-；或者 R1和R2连同式1中所示它们连接的碳原子一起形成环亚烷基环，其中所述环亚烷基环可以未被取代或者被一个或者多个取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、-OR6、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2； R3和R4独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基可以各自未被取代或者被一个或者多个取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、-OR6、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2； R5选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-P(O)(OH)2，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基可以各自未被取代或者被一个或多个取代基所取代，所述取代基可以相同或者不同并且独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、-OR6、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)C(O)R6、-N(R6)C(O)OR6、-N(R6)C(O)N(R6)2、-NO2、-CN、-S(O2)R6和-S(O2)N(R6)2； R6选自H、-CN、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可以各自未被取代或者各自独立地被一个或者多个可以相同或者不同的取代基所取代，并且所述取代基独立地选自卤素、-OH、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、环烷基氧基、杂环烷基、杂环烷基氧基、芳基、芳氧基、杂芳基和杂芳氧基； R7各自独立地选自H、烷基、环烷基、-OH、烷氧基、环烷氧基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-C(O)OR11、-C(O)NR9R10、-N(R9)C(O)R11、-N(R9)C(O)OR12、-N(R9)C(O)NR9R10、-N(R9)S(O2)R12、-NR9R10、-S(O2)NR9R10、-S(O)R12、-S(O2)R12和(R15)n8-杂芳基-； R8各自独立地选自H、烷基、环烷基、-OH、卤素、-CN、-NO2、-C(O)CF3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、烷氧基、环烷氧基、-C(O)OR11、-CONR9R10、-NR9R10、-NR9COR12、-NR9CO2R11、-NR9CONR9R10、-NR9SO2R12、-S(O)R12和-S(O2)R12； R9和R10各自独立地选自H、烷基、环烷基和苄基；或者 R9和R10连同它们连接的氮原子一起形成含有0～3个另外选自-O-、-S-和-N(R11)-的杂原子的4～7元杂芳基环； R11选自H、烷基和环烷基； R12选自烷基、环烷基和-CF3； R13各自独立地选自-(C(R17)2)n7-D，其中D为H、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、-OH、-O-烷基、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CF3、-O-环烷基、-O-烷基-环烷基、-NR18R19、-SO2NR18R19、-NR11SO2R18、-NR11C(O)R19、-NR11C(O)OR18、-NR11(C(O)NR18R19)、-C(O)NR18R19、-C(O)OR18、-环烷基、(R7)n7-芳基-、(R8)n8-杂芳基-、-OC(O)R19、-OC(O)NR18R19、-C(＝NOR19)(R18)、-C(O)R18、-C(OR11)(R18)(R19)、任选被1～4个独立地选自R21和R22的取代基取代的杂环烯基， 和 R14为H、烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、-S(O)R6、-S(O2)R6、-C(O |
| 摘要 | 具有示于式(1)中通式结构的化合物或者其药学上可接受的盐和/或溶剂化物可以用于治疗通过NK1受体介导的疾病或者症状，例如多种生理病症、症状或者疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑和咳嗽。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100358 英 |
