| 公开(公告)号 | CN101080228A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580042855.X |
| 申请日期 | 2005.12.13 |
| 专利名称 | 哌嗪基-吡啶类似物 |
| 主分类号 | A61K31/506(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/506(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.13 US 60/635,822 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克他瓦特沙拉姆;C·A·布卢姆;B·L·谢纳尔;郑孝章 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-13 PCT/US2005/045184 |
| 进入国家日期 | 2007.06.13 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下面通式的化合物： 或其医药上可接受的盐，其中： Ar1为苯基或5或6元芳香族杂环，其各自经1至4个独立选自R1的取代基取代；代表如下定义的杂环基： (i)4至12元环、N连接的杂环烷基，其中所述的杂环烷基视需要与苯基或5或6元杂芳环稠合；且 (ii)经0至4个独立选自R2的取代基取代 W为CH或N； X、Y及Z独立地为CRx或N，从而使X、Y及Z的至少一个为N； Rx于各情况下独立地选自氢、C1-C4烷基、氨基、氰基或单-或二-(C1-C4烷基)氨基； 每个R1独立地选自： (iii)卤素、羟基、氨基、氰基、COOH或氨基羰基；或 (iv)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6烷酮基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；其每一个经0至3个独立选自羟基、卤素、氨基、C1-C2烷氧基或单-或二-(C1-C2烷基)氨基的取代基取代； 每个R2独立地选自： (a)羟基、氨基、氰基、卤素、-COOH、氨基磺酰基、氨基羰基、酮基或硝基；或 (b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烷酰基氧基、C3-C6烷酮基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基； R3为(C4-C7环烷基)C0-C2烷基或如下面通式的基团： 其中： L1为不存在、C1-C6亚烷基或与R5或R6一起形成4至7元杂环的C1-C6亚烷基； L2为不存在、C1-C6亚烷基或与R7一起形成4至12元杂环的C1-C6亚烷基； R5与R6为： (a)独立地选自氢、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、(4至7元杂环)C0-C6烷基或与L1连接以形成4至12元杂环的基团；或 (b)连接在一起形成4至7元杂环；且 R7为氢、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8环烷基)C1-C4烷基、C2-C6烷酰基、(4至7元杂环)C0-C6烷基或与L2连接以形成4至12元杂环； 每个R3经0至4个独立选自下列的取代基取代： (1)卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、氨基磺酰基、酮基、硝基或氨基羰基，从而使L2不经酮基取代；或 (2)C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、C2-C6烷酰基氨基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基C0-C4烷基； 从而使R3不为叔丁基氨基；且 R4代表0至2个位于环碳原子上的取代基且独立地选自C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或酮基。 |
| 摘要 | 提供所述通式的哌嗪基-吡啶类似物：其中变数如本文所述。此等化合物为可用于活体内或活体外调节特定受体活性的配体，特别可用于治疗人类、驯化的伴侣动物、及牲口动物的与病理性受体活化相关联的疾病。提供使用此等化合物来治疗此等失调的医药组合物及方法，也提供使用此等配体于受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065872 英 |
