公开(公告)号
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CN1980909A
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200580011916.6
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申请日期
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2005.02.04
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专利名称
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作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制备方法
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主分类号
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C07D277/56(2006.01)I
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分类号
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C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.6 US 60/542,490;2004.11.4 US 60/624,937
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司
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发明(设计)人
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陈邦池;罗伯托·德罗吉尼;琼·莱朱尼斯;约翰·D·迪马科;迈克尔·盖尔拉;拉马克里什南·奇丹巴拉姆
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-02-04 PCT/US2005/003728
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进入国家日期
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2006.10.08
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备具有式(I)的化合物的方法, 其中L、Ar、R2、R3、R4、R5和m如下面所定义,所述方法包括使具有式(II)的化合物 其中Q是基团-O-P*,其中P*这样选择,以致当与P*连接的氧原子一起考虑时,Q是离去基团,并且Ar、L、R2、R3和m如下面所定义, 与卤化剂反应,接着与具有式(III)的硫脲化合物反应, 其中,R4和R5如下面所定义, 得到式(I)的化合物, 其中, Ar在式(I)和(II)中是相同的,并且是芳基或杂芳基; L在式(I)和(II)中是相同的,并且是任选取代的亚烷基; R2在式(I)和(II)中是相同的,并且选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基; R3在式(I)和(II)中是相同的,并且选自氢、卤素、氰基、卤代烷基、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基; R4(i)在每个式(I)和(III)中是相同的,并且(ii)独立地选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基,或者,R4与R5一起形成杂芳基或杂环基; R5(i)在每个式(I)和(III)中是相同的,并且(ii)独立地选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基,或者,R5与R4一起形成杂芳基或杂环基;以及 m是0或1。
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摘要
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本发明涉及制备具有式(I)的化合物及其结晶形式的方法,其中Ar是芳基或杂芳基,L是任选的亚烷基连接基,以及R2、R3、R4和R5如本说明书中定义,其中所述的化合物用作激酶抑制剂,特别是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂。
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国际公布
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2005-08-25 WO2005/077945 英
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