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一种(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 江苏省原子医学研究所/杨敏;徐宇平;潘栋辉;曹国宪;项景德
公开(公告)号 CN1298702C  
公开(公告)日 2007.02.07  
申请(专利)号 CN200510038468.0  
申请日期 2005.03.15  
专利名称 一种(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法  
主分类号 C07D207/09(2006.01)I  
分类号 C07D207/09(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 江苏省原子医学研究所  
发明(设计)人 杨 敏;徐宇平;潘栋辉;曹国宪;项景德  
地址 214063江苏省无锡市钱荣路20号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 无锡市大为专利商标事务所  
代理人 时旭丹  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法,其特征是反应式为:依次包括下列步骤:A)将L-脯氨酰胺(1)与烯丙基溴在纯碱存在的条件下进行烯丙基化反应,得(s)-1-烯丙基吡咯酰胺(2);B)将(s)-1-烯丙基吡咯酰胺(2)与四氢化铝锂进行酰胺还原反应,得(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯(3);具体工艺为:A)烯丙基化反应:1)将L-脯氨酰胺溶于四氢呋喃中,搅拌下加入烯丙基溴和无水碳酸钠,投料量摩尔比:L-脯氨酰胺∶烯丙基溴∶无水碳酸钠为1∶1∶0.5;2)在80℃下回流24小时后,冷却至室温;3)以氢氧化钠溶液调至pH>10,用二氯甲烷萃取,合并有机相;4)干燥,溶剂回收得白色晶体;B)酰胺还原反应:1)将四氢化铝锂溶于四氢呋喃中,冰浴下滴加含有(s)-1-烯丙基吡咯酰胺的四氢呋喃溶液,投料量摩尔比:四氢化铝锂∶(s)-1-烯丙基吡咯酰胺为1∶1;2)冰浴下反应0.5小时,然后于80℃下回流24小时,冷却至室温;3)加入适量氢氧化钠溶液,过滤,滤液用乙醚萃取,合并有机相;4)干燥,溶剂回收得(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯粗产物;5)将粗产物经减压蒸馏或柱层析得成品(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯。  
摘要 一种(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法,涉及药物中间体有机合成技术领域。本发明公开了一种药物中间体(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法,该药物中间体结构式为:制备方法包括原料L-脯氨酰胺的烯丙基化反应、烯丙基化产物中酰胺结构的还原反应。本发明制备的产品作为多巴胺D2受体PET显像剂18F-fallypride及其他精神疾病治疗药物的中间体,用途广泛;本发明制备工艺简单、易操作、污染小、生产安全、收率高。  
国际公布  
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