| 公开(公告)号 | CN1970555A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200610168930.3 |
| 申请日期 | 2006.10.19 |
| 专利名称 | 制备血管紧张素II拮抗化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.10.20 IT MI2005A001989 |
| 申请(专利权)人 | 迪法玛有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂;R·罗西;V·卢基尼;S·曼泰加扎;M·拉斯帕瑞尼 |
| 地址 | 意大利麦里托迪汤巴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;刘金辉 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 制备具有式(I)的化合物或其盐的方法， 其中Z是含有至少一个氮原子的任选取代的杂环，或者开放的酰胺残基； 其包括： 使式(II)化合物或其盐 其中X是离去基团，Z如上所定义； 与式(III)的合成子或其盐在催化剂、有机配体和碱性剂存在下反应， 其中M是-B(OR1OR2)基团，其中 R1和R2各自独立地是氢、C1-C8烷基、芳基、芳基-C1-C8烷基，或者 R1和R2共同形成-(CH2)m-V-(CH2)n-基团，其中 m和n可以相同或不同，是0或1，且 V是NR3或C(R3)2，其中 R3是氢、C1-C8烷基、芳基或者芳基-C1-C8烷基；或者 M是锂或铜原子或者卤化金属； 如果需要，将式(I)化合物转化为其盐，和/或，如果需要，将式(I)化合物的盐转化为其游离酸；并且其中当Z是酰胺残基(S)-N-(1-羧基-2-甲基丙-1-基)-N-戊酰氨基、X是卤素或-OSO3R基团、其中R是CF3、甲苯磺酰基、甲磺酰基或者F，同时M是-B(OR1OR2)基团、其中R1和R2各自是氢且催化剂是钯化合物时，则反应在不同于水性或极性有机溶剂的溶剂中或水和水混溶性溶剂的混合物中进行。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备血管紧张素II拮抗剂的方法以及用于其合成的新中间体。 |
| 国际公布 |
