| 公开(公告)号 | CN1747933A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480003730.1 |
| 申请日期 | 2004.02.05 |
| 专利名称 | 新单乙酰代邻-苯二胺类衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/90(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.6 EP 03002545.6;2003.8.4 EP 03016692.0 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·费蒂戈;F·赫廷;M·库贝斯;A·林贝里;U·赖夫;M·韦德纳 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-05 PCT/EP2004/001044 |
| 进入国家日期 | 2005.08.08 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式A的化合物及其药学上可接受的盐： 其中： Ar为噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亚苯基； R1、R2彼此独立地表示氢、C1-12-烷基、C2-12-链烯基、C2-12-炔基、C3-12-环烷基，所述的烷基、链烯基、炔基和环烷基任选被羟基、卤素、C3-12-环烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、酰基、C1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)NH-或-NR3R4单取代或多取代；或备选地 R1为氢；且 R2为羟基、烷氧基、C2-C12-链烯氧基或苯氧基，该苯氧基任选被甲基、甲氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH3取代， 条件是如果R2为羟基，那么Ar不为噻吩-2，5-二基；且 R3和R4彼此独立地表示氢或C1-6-烷基；或其中 R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成环，该环被氧代单取代且该环可以含有另一个杂原子。 |
| 摘要 | 本发明的目的为新的通式(A)的单乙酰代邻-苯二胺类衍生物及其药学上可接受的盐，其中Ar为噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亚苯基，R1、R2彼此独立地表示氢、C1-12-烷基、C2-12-链烯基、C2-12-炔基、C3-12-环烷基，所述的烷基、链烯基、炔基和环烷基任选被羟基、卤素、C3-12-环烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、酰基、C1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)NH-或-NR3R4单取代或多取代；或备选地，R1为氢；且R2为羟基、烷氧基、C2-C12-链烯氧基或苯氧基，该苯氧基任选被甲基、甲氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH3取代，条件是如果R2为羟基，那么Ar不为噻吩-2，5-二基；且R3和R4彼此独立地表示氢或C1-6-烷基；或其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成环，该环被氧代单取代且该环可以含有另一个杂原子。本发明还涉及这些化合物的制备方法、含有这类化合物的药物组合物及其在制备用于治疗诸如癌症这类疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069803 英 |
