秋水仙碱

Acetamide,N-(5,6,7,9-terahudro-1,2,3,10-teramethoxy-9-oxobenzo (a)heptalen-7-yl)-,(S)-

Colchicine

399.43

苍黄色鳞状结晶或粉末,熔点142～150°,暴光变暗。苍黄色针状结晶(醋酸乙酯),熔点157°。 [α]17/D-429°(C=1.72), [α]17/D-121°,(C=0.9,氯仿)。1g溶于20ml水、220ml乙醚及100ml苯。易溶于乙醇或氯仿,几乎不溶于石油醚。IR λmax cm\-1:3450,3230,2940,1670,1610,1590,1560,1490,1470,1390,1350,1320,1280,1250,1190,1180,1140,1090,1040,1020,990,920,900,850;UV λMeOHmax nm:244;NMR(CDCl3)δ:2.0,2.4,3.7,4.6,6.6,6.9,7.4。

    1.抗肿瘤作用
秋水仙碱是细胞有丝分裂毒的一个典型代表,能使细胞停止于分裂中期,其结构的C环能与纺锤线微小管蛋白结合,阻止其聚合反应,防止分裂期纺锤线的形成,使细胞不能发生收缩运动,因此染色体不能向两极移动,最后因细胞结构异常而致细胞死亡。如及时除去药物,可使有丝分裂继续。M期细胞对其作用较敏感。秋水仙碱可抑制小鼠肿瘤,但不能使之消散。
2.对神经系统的影响
秋水仙碱能抑制神经粘连的形成。神经纤维髓鞘染色发现,局部使用高浓度秋水仙碱可引起神经纤维的脱髓鞘改变。
3.对肝硬化的影响
秋水仙碱能减轻肝细胞损伤,使狄氏腔内及肝细胞周围活跃的成纤维细胞和胶原微纤维减少,肝细胞变性坏死不明显,使部分肝小叶结构恢复并接近正常。
4.体内过程
秋水仙碱由胃肠道吸收,在组织中贮存时间较久。它能透过Visking纤维膜。秋水仙碱与人血红蛋白浓度均为1×10\-5～5×10\-5mol/L时,二者结合率几乎为零。

用于肝硬化;血吸虫病; 癌症;乳腺癌、皮肤癌、白血病、视网膜病变;瘢痕疙瘩

秋水仙碱中毒症状为迟发型的。治疗量下长期应用,主要可见白细胞及血小板的数目下降、贫血,并伴有外周神经炎、手指发麻、全身疼痛、无力、关节痛、脱发、厌食、腹胀、便秘、心悸等。过量时可表现为出血性胃肠炎、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、排水样或带血的大便,严重者休克至死。亦可见少尿、血尿及急性肾病变,甚至可发生上行性麻痹,导致呼吸中枢抑制死亡。

抗肿瘤,致癌,致畸,致变,抗肝硬化

百合科植物秋水仙 Colchicum autumnale L. 百合 Lilium brownii F.E.Brown var.cokchesteri Wils.鳞茎 老鸦瓣 Tulipa edulis Bak.鳞茎 丽江山慈姑 I-phigenia indica Kunth et Benth.鳞茎、茎、叶、种子 小萱草 Hemerocallis minor Mill.根 黑藜芦 Veratrum nigrum L.根或根茎 十字花科植物独行菜 Lepidium sativum. 天南星科植物弯曲天南星 Arisaema cursatum Kunth 果实 雷氏衣藻 Chlamydononas reinhardtii. 盘基网柄菌 Cictyostelium discoideum Raper.

1.《天然活性成分简明手册》中国医药科技出版社1998; 2.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 3.《中药有效成分药理与应用》

C22H25NO6