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锝〔99Tcm〕甲氧异腈

医药数据库中心 药学论坛 锝〔99Tcm〕甲氧异腈
  
中西药分类 西药
作用分类 放射性药物
英文名 Technetium〔99Tcm〕Methoxyisobutyl isonitrile*
汉语拼音
别名 简称99Tcm-MIBI
药物组成
性状 本品为无色澄明溶液,pH值为4.0-6.0,光子能量为0.140MeV,放射性核纯度>99.87%(其中99Mo<0.1%),放射化学纯度≥95%。
功效
主治
用途 1.心肌梗死和心肌缺血的诊断和定位,心肌病的辅助诊断。 2.甲状旁腺功能亢进性腺瘤的诊断和定位。 3.乳腺癌等恶性肿瘤的诊断。
方解
药理作用 本品为正一价亲脂性化合物,它可以浓聚并较长时间存留在正常的心肌组织。与201Tl相似,心肌每个部位聚集99Tcm-MIBI的多少与心肌细胞功能有关,且与该部位冠状动脉灌注血流量呈正相关。正常人心肌总摄取量约为注入量的4%左右,注药后1小时,心肌内放射性浓度较邻近脏器肺和肝高出1倍,故得以显像。心肌梗死和严重缺血灶呈现局部放射性缺损或减低而得以显示。它在心肌内无明显再分布,在检测轻、中度心肌缺血时,需加做负荷试验心肌显像。 本品能被正常甲状腺组织和功能亢进的甲状旁腺组织摄取,但从甲状腺组织内清除较快,故比较早期和延迟的影像,可以发现功能亢进的甲状旁腺并定位。 本品也能被某些肿瘤摄取,如乳腺癌、肺癌、骨转移癌等,可使之显像。 小鼠静脉注射相当于成人用量(mg/kg)500倍的剂量未见不良反应发生。全身辐射吸收剂量0.005mGy/MBq,临界器官(大肠壁)为0.050mGy/MBq。
体内过程 静脉注射后血内t1/2为1分钟,首次通过心肌的99Tcm-MIBI约65%-80%被心肌摄取,约4%的注射量聚集在心肌,运动负荷后心肌聚集量增加。心肌内放射性半减期大于5小时。1小时后心肺比达2.5、心/血比达16.5.心/肝比为1.5。该药主要由肝、肾排泄,胆囊影像明显,于注药后30分钟服用脂肪餐以加速该药自胆囊排出,减少对心肌影像干扰。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1.0mg/740-5550MBq。
用法用量 1.心肌梗死的诊断和定位、心肌病的诊断 静息状态下静脉注射99Tcm-MIBI740MBq,1-2小时后作心肌多体位平面或断层显像。 2.心肌缺血的诊断和定位 先作次极量运动负荷(或药物负荷),达终点时由预置静脉导管注入99Tcm-MIBI740MBq,继续运动30-60秒,0.5-1小时后进行心肌显像。若心肌局部出现放射性减低,次日再作静息状态心肌显像一次,若此时原有的放射性减低区消失,表明该处为心肌缺血;若无改变则为心肌梗死或严重心肌缺血。 3.甲状旁腺功能亢进性腺瘤的诊断和定位 静脉注射99Tcm-MIBI370MBq后,15分钟和2小时分别在颈部显像。 4.乳腺癌等恶性肿瘤的诊断 静脉注射该药740MBq后10分钟和1小时显像。
不良反应 无明显不良反应,给药后有一过性异腈臭味伴口苦,偶有面部潮红,均能自行消失。 本品若发生变色或浑浊应停止使用。
注意事项
贮藏 制备后室温下存放,6小时内使用。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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