巯嘌呤

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巯嘌呤

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

巯嘌呤

英文名称：

Mercaptopurine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	乐疾宁
2	6-巯基嘌呤

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	25mg；50mg；100mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Mercaptopurine

药理作用：

系嘌呤衍生物，在体内必须被次黄嘌呤一鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸-6-硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用，后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸，抑制：DNA和RNA的合成。本药作用于S期，属细胞周期特异性药物。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶，因而对本品耐药。

药动学：

口服后吸收较快，但不完全(20%～50%)，T_max为2小时。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性，在24～48小时内有60%自尿中排出。少量分布于肝、肾和脾脏，可进入细胞内，有一定蓄积作用。通常剂量时极少进入脑脊液。

适应症：

1.急性白血病。
2.慢性粒细胞性白血病。
3.绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎。
4.淋巴瘤、多发性骨髓瘤。

用法用量：

1.白血病每日60mg/m²(成人50～150mg)，分次口服，并应根据血象变化调整剂量。维持量为50mg，每日1次或隔日或三日1次。
2.绒毛膜上皮癌每日6mg/kg，分2次口服，连用10天为一疗程，间隔3～4周重复。

不良反应：

1.胃肠道反应成人25%出现食欲减退、恶心、呕吐，一般较轻。胃炎及腹泻较少见。
2.骨髓抑制白细胞及血小板减少，严重者可有全血减少。
3.其他少数病人出现肝功能损伤，可出现黄疸，停药后可恢复。敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及。肾功能障碍。大剂量可引起坏死性肠炎、剥脱性皮炎。另外，有伴发胰腺炎或肺纤维化的报道。

相互作用：

别嘌呤醇能延迟本品的代谢，增加药物与细胞的接触时间，可增强其抗肿瘤作用与毒性2～4倍。故二者合用时，本品应减少为常用量的1/4左右。

注意事项：

1.本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故应避免在妊娠初期3个月内服用。
2.肝肾功能不良者应降低剂量。

疗效评价：

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