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2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和胆-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性

医药数据库中心 药学论坛 医学与化学研究所/R·H·海斯;S·K·S·赛蒂;M·M·派奇特;M·盖尔
公开(公告)号 CN100338088C  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN01812444.5  
申请日期 2001.05.11  
专利名称 2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和胆-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性  
主分类号 C07J41/00(2006.01)I  
分类号 C07J41/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.5.11 US 60/203,462  
申请(专利权)人 医学与化学研究所  
发明(设计)人 R·H·海斯;S·K·S·赛蒂;M·M·派奇特;M·盖尔  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请 2001-05-11 PCT/GB2001/002103  
进入国家日期 2002.11.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的化合物H、C1-6烷基和代谢上不稳定的O-保护基;其中:R1代表H、C1-6烷基和代谢上不稳定的O-保护基;R2代表羟基、C1-6烷氧基、甲醛基、C2-6链烯基或者是羟基-或C1-6烷氧基-取代的C1-6烷基;R3代表具有α-或β构型的甲基;X代表C1-3亚烷基或一条价键;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基团,其中R1如前面所定义,而R4和R5,可以相同或不同,各自选自H、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基,使得R4和R5的碳原子总数不超过三个,条件是:当R4和R5不是H时,X是一条价键;而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。  
摘要 式(I)的化合物具有很强的细胞调控活性,包括抗增殖作用和抗血管增生作用,其中:R1代表H或O-保护基;R2代表OH、低级烷氧基、甲醛基、低级链烯-1-基或羟基-或低级烷氧基-取代的低级烷基;R3代表具有α-或β-构型的甲基;X代表C1-3链烯基或一条价键;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基团,其中R1如上所定义,而R4和R5可以相同或不同,各自选自H、烷基、链烯基和炔基,使得R4和R5的碳原子总数不超过三个,条件是:当R4和R5不是H时,X是一条价键;而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。  
国际公布 2001-11-15 WO2001/085755 英  
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