美托洛尔

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美托洛尔

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗肾上腺素药

药物名称：

美托洛尔

英文名称：

Metoprolol

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	酒石酸美多心安、酒石酸美托洛尔、甲氧乙心安、美多洛尔、美多心安、美他心	Beloc、Lopresor、Metoprolol Tartrate、Opesol、Selokeen、Seloken

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	5mg/2ml
2	片剂	50mg，100mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性。因此，对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱，但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外，还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。

药动学：

口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝脏首过效应强大，使生物利用度约下降50％。血浆蛋白结合率仅12％，表观分布容积为5.6L/kg，口服1～2h后β受体阻滞作用达到高峰，作用持续时间可达24h，消除半减期通常为3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之间，有效血药浓度为0.05～0.1µg／ml。经肝脏代谢后主要以无活性代谢产物的形式从肾脏排泄。本品血药浓度的个体差异较大。

适应症：

适用于轻、中型高血压，其降压效果至少与拉贝洛尔、地尔硫卓、硝苯地平和氯噻酮一样有效。尤适用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血压。用于稳定劳累型心绞痛，可降低心绞痛发作频率和硝酸甘油用量，提高运动耐量，均与等量普萘洛尔、氧烯洛尔和维拉帕米和硝苯地平一样有效。可用于治疗心肌梗死和急性心肌缺血，具有缓解胸痛、缩小梗死面积、降低心梗后快速型心律失常的发生及死亡率的作用。也可治疗心律失常、特发性扩张型心肌病、低血压性心脏扩大和心力衰竭伴有心动过速者。
用于治疗开角型青光眼。

用法用量：

口服，每次50～100mg，早晨顿服或分2次口服，如疗效不满意可增加剂量，但每日用量不超过300mg。
静脉注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中缓慢推注，每次间隔时间为2min或5min。
与其他β受体阻滞药一样，不能突然停用本品，否则会加重心绞痛发作，甚至发生心肌梗死。

不良反应：

①神经系统：疲乏和眩晕占10％，抑郁占5％，其他有头痛、失眠、多梦；②心血管：气短和心动过缓占3％，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭少见；③呼吸系统：肺内哮鸣不到1％；④胃肠：腹泻占5％，恶心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙痒症＜1％。理论上讲抑制β2受体所致不良反应较轻。因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。

相互作用：

本品与利尿药或其他抗高血压药物合用，可增强其降压作用。与地高辛合用，有利于控制心衰伴心动过速。与维拉帕米合用，可提高美托洛尔的血药浓度。
苯巴比妥及异烟肼使美托洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。
西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。

注意事项：

糖尿病,甲亢及孕妇慎用.2,3度房室传导阻滞,严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用.
对明显心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用。心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。
对胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘和周围血管病者应减少剂量，严密观察。
孕妇服用本品可增加其清除率，影响胎儿和新生儿。因此，妊娠和哺乳期间妇女应慎用。
心衰、心动过缓、支气管哮喘患者禁用。

疗效评价：

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