拉贝洛尔

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拉贝洛尔

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗肾上腺素药

药物名称：

拉贝洛尔

英文名称：

Labetalol

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	柳胺苄心安、柳胺羟胺	Ibidomide、Presdate、Trandate

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	25mg/5ml，50mg/5ml
2	片剂	50mg，100mg，200mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品兼有α及β受体阻滞作用，对α1受体的阻滞作用为酚妥拉明的1/10～1/6，对突触前α2受体无明显作用，对β受体的阻滞作用无选择性，强度为普萘洛尔的1/6～1/4。本身对α与β受体阻滞作用之比在口服时为1∶3，静注时为1∶6.9。本品急性降压作用主要是由于阻断α1受体，长期用药后的降压作用与β受体阻断有密切关系。本品降压时不引起显著反射性心动过速、心收缩力增强或心输出量增加。

药动学：

本品口服吸收良好，吸收率达90％以上，但生物利用度仅40％，达峰时间为1～2h，血浆蛋白结合率约为50％，主要分布于肺、肝和肾，表观分布容积3.3～7.9L／kg。本品在肝脏迅速灭活，代谢物60％经肾排泄，其余经胆汁从粪便排出。消除半减期为5.5h，肾功能减退不影响本品清除。

适应症：

适用于：①轻、中度高血压病。②高血压孕妇或先兆子痫。③嗜铬细胞瘤。④急进型高血压和高血压危象。⑤控制全身麻醉时的低血压。由于本品静注给药安全、可靠，故在各种需迅速降压或控制血压时，可作为首选药物。

用法用量：

口服，常用量每次100～200mg，每日2～3次，于饭后服用。严重高血压时剂量可增至每次400mg，每日3～4次。每日剂量不超过2400mg。
静注，每次50～100mg，加于25％葡萄糖液20ml内缓慢注射，15min后无效者可重复注射同样剂量1次。本品也可以用1～4mg／min速度静脉滴注。
静注速度不宜过快，静注结束后至少躺卧1h，以防体位性低血压。若发生严重低血压或心动过缓应静注苯肾上腺素或阿托品纠正。

不良反应：

常见的有头昏及体位性低血压，多发生于服药早期。其他不良反应有乏力、肌痉挛、胃肠道不适、恶心、梦幻、精神抑郁、射精困难、头皮刺痛等。大剂量应用时可见心动过缓或诱发早搏。

相互作用：

西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低拉贝洛尔在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少药物的剂量以免引起药物不良反应。

注意事项：

儿童,孕妇,哮喘及脑溢血患者忌用静注.
脑溢血、心脏传导阻滞及心动过缓者禁用，哮喘及肝功能减退者慎用。

疗效评价：

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