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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:异维A酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

异维A酸

异维A酸副作用;别名:泰尔丝、13-顺式视黄酸、13-顺式维甲酸、13-顺维A酸、β-顺-维A酸、β-顺维甲酸、保肤宁、罗可坦、异曲替酯、异维甲酸、异维生素A酸、爱素思凝胶、Accutane、Isotretinoinum、Ro-4-37;异维A酸适应症:1.用于重型痤疮,如结节性囊肿或聚会性痤疮。2.用于角化异常性皮肤病,如毛发红糠疹、毛囊角化病和鱼鳞病等。3.用于局部皮肤的炎症及非炎症的痤疮。;异维A酸药理学作用:本药属于第一代维A酸,是全反式维A酸的立体异构体。口服具有特别的抗油脂作用,对严重痤疮有特殊的疗效。其作用机制为:1.具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用,从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖;2.具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化的作用,可减轻毛囊口和皮脂腺导管口的角化;3.还可影响单核细胞和淋巴细胞功能,抑制中性粒细胞的趋化性而具有抗炎和抗癌活性。局部使用异维A酸可明显抑制由白细胞介素B4(LTB4)在其发挥抗炎症作用时引起的多型核白细胞的迁移和聚集。而维甲酸则不能抑制多型核白细胞的迁移和聚集。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用维生素 三级分类: 
 药品英文名
Isotretinoin
 药品别名
泰尔丝、13-顺式视黄酸、13-顺式维甲酸、13-顺维A酸、β-顺-维A酸、β-顺维甲酸、保肤宁、罗可坦、异曲替酯、异维甲酸、异维生素A酸、爱素思凝胶、Accutane、Isotretinoinum、Ro-4-37
 药物剂型
1.胶囊:5mg,10mg;2.霜剂:0.05%,0.1%。3.凝胶剂:10g。
 药理作用
本药属于第一代维A酸,是全反式维A酸的立体异构体。口服具有特别的抗油脂作用,对严重痤疮有特殊的疗效。其作用机制为:1.具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用,从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖;2.具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化的作用,可减轻毛囊口和皮脂腺导管口的角化;3.还可影响单核细胞和淋巴细胞功能,抑制中性粒细胞的趋化性而具有抗炎和抗癌活性。局部使用异维A酸可明显抑制由白细胞介素B4(LTB4)在其发挥抗炎症作用时引起的多型核白细胞的迁移和聚集。而维甲酸则不能抑制多型核白细胞的迁移和聚集。
 药动学
口服本药经0.5~2h,从胃肠道溶解并快速吸收。达血药峰值时间为2~4h。本药几乎全部与白蛋白结合。消除半衰期为10~20h。本药在肝或肠道壁主要代谢为4-氧异维A酸以及维A酸和4′-氧维A酸,并以原形及代谢产物的形式随胆汁和尿排出。
 适应证
1.用于重型痤疮,如结节性囊肿或聚会性痤疮。2.用于角化异常性皮肤病,如毛发红糠疹毛囊角化病鱼鳞病等。3.用于局部皮肤的炎症及非炎症的痤疮。
 禁忌证
1.孕妇。2.哺乳期妇女。医学全/在线www.med126.com3.儿童。4.肝肾功能不全。5.维生素A过量。6.高脂血症。7.对维A酸类药物过敏
 注意事项
1.慎用:(1)易发生高三酰甘油血症情况者(如酗酒或酗酒史、高三酰甘油血症或家族史、肥胖症);(2)糖尿病或有糖尿病家族史者。(3)因可发生光敏感反应,在服药期间应避免过度日光照晒。(4)治疗期间可适当外用润肤剂,以减轻皮肤黏膜干燥。(5)治疗疗程一般为3个月,视病情或遵医嘱增减。若需要另1个疗程时,应停药8周以上再开始。(6)药物对妊娠的影响:本药有致畸胎作用,育龄妇女或其配偶服药期间及服药前、后3个月内应严格避孕。2.外用注意事项:(1)避免接触口、眼、黏膜、擦伤皮肤和湿疹皮肤;不要涂于鼻角。(2)用于敏感皮肤时,如颈部,应谨慎使用。(3)使用本品的皮肤不要或尽量少暴露在阳光下。(4)常规使用时,本品可能会引起刺痛、灼热或刺痒感;在使用部位会出现红斑及脱皮现象。如出现过度刺激症状,则要暂时停用,待刺激症状消失后再使用。如刺激症状持续存在,须立即停药,停药后症状即可消失。医/学全在线www.med126.com(5)禁用于对其成分过敏者,以及个人史或家族史中患过皮肤上皮癌者。
 不良反应
1.常见有皮肤黏膜干燥,如口唇发红或干燥,皮肤干燥、脱屑、瘙痒,鼻黏膜干燥甚至引起鼻出血,咽干甚至可引起声音嘶哑,眼干燥可引起角膜炎。上述症状和剂量相关,减量或停药能好转,一般均能耐受。2.少见精神抑郁、皮肤对日光敏感性增加、掌跖脱皮、胃部不适、疲乏、血脂异常。部分患者尿中出现白细胞。3.偶见脱发、肌肉关节疼痛、炎症性肠病、肝、肾功能受损。4.罕见有齿龈出血或发炎、白内障、角膜混浊、视神经炎、大脑假性肿瘤、蛋白尿和血尿,有的可突然出现夜间视力减退。
 用法用量
口服给药:饭后口服,开始剂量为每次10mg,每天2~3次(或按体重每天0.5~1.0mg/kg),1个月后改为每次10mg,每天1~2次。将本品涂在整个炎症部位,每天1次或2次,持续使用6~8周,可观察到疗效。
 药物相应作用
1.与维生素A合用易引起维生素A过多综合征。2.与四环素合用,可引起“假性脑瘤”症状,表现为颅内压增高、头痛、头晕、视觉障碍等,停药可恢复。3.与糖皮质激素合用,也可出现上述现象。4.与MTX合用引起肝炎危险性增加。
 专家点评
异维A酸对结节性囊肿性痤疮的疗效优于四环素及DDS,治疗1个月皮脂分泌减少70%~90%。6周后皮损消退1/3,12~16周时皮损减少80%~90%。停药后随访12~40个月,有21%的病例复发。有人用异维A酸每天0.5mg/kg,连续20周治疗92例酒渣鼻,结果平均丘疹数由治疗前的42个降为5个,脓疱由11个降为0.6个,水肿、红斑、毛细血管扩张亦显著减少,肥大的皮脂腺消退,鼻赘显著缩小,油性皮肤变干。医/学全在线www.med126.com
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